产品名称：Mal-PEG2-Val-Cit-PABA的用途与机制，1662687-83-3
基本信息
化学名称：马来酰亚胺-二聚乙二醇-缬氨酸-瓜氨酸-对氨基苯甲酸（Mal-PEG2-Val-Cit-PABA）
分子式：C₂₇H₃₈N₆O₉
分子量：590.63
外观：白色固体，纯度≥95%
溶解性：溶于DMSO、DMF、乙腈等有机溶剂，水溶液中溶解度有限
储存条件：-20°C避光干燥保存，避免反复冻融
结构与功能模块
核心结构：由五个功能单元组成：
马来酰亚胺（Mal）：与抗体半胱氨酸残基（Cys-SH）通过Michael加成反应形成稳定硫醚键，实现抗体偶联。
二聚乙二醇（PEG2）：提供亲水性，降低疏水聚集，增强溶解度与反应可控性，保持抗体与药物的空间距离。
Val-Cit二肽：作为组织蛋白酶B（Cathepsin B）的特异性底物，仅在肿瘤细胞溶酶体中被裂解，触发药物释放。
对氨基苯甲酸（PABA）：裂解后触发1,6-自剪切反应，快速释放游离药物，避免连接子残留。
PNP活性酯：与药物分子中的伯胺反应生成氨基甲酸酯键，反应效率高，黄色PNP基团可监测反应进程（λ≈400 nm）。
用途与机制
ADC（抗体-药物偶联物）开发：
靶向递送：抗体通过抗原结合靶向肿瘤细胞，内吞进入溶酶体。
可控释放：组织蛋白酶B裂解Val-Cit，PABA触发自剪切，释放活性药物（如MMAE、DM1），实现“生物导弹”效应。
降低毒性：血液循环中稳定，仅在靶细胞内激活，减少对正常组织的毒副作用。
经典应用：广泛用于ADC研发，如Adcetris®、Polivy®等市售药物采用类似Val-Cit-PABC裂解体系。


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