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RGD-PEG-CY5,RGD肽-聚乙二醇-CY5荧光染料的合成与纯化工艺

时间:2025-12-01 16:35:34       浏览:59
产品名称:RGD-PEG-CY5,RGD肽-聚乙二醇-CY5荧光染料的合成与纯化工艺
1. 合成与纯化工艺
合成路径:
固相肽合成+PEG偶联:在树脂上合成RGD肽,环化后与PEG-NH₂通过EDC/NHS活化羧基,形成酰胺键偶联;随后PEG链末端与CY5-NHS酯反应,引入荧光基团。
点击化学模块化组装:PEG链引入叠氮基团,与RGD肽的炔基通过铜催化环加成反应(CuAAC)高效偶联;CY5通过马来酰亚胺与PEG链的巯基反应,完成荧光标记。
定制化修饰:可调整PEG分子量、RGD序列(线性/环状)及CY5的偶联位点,适配不同应用需求(如靶向成像、药物递送)。
纯化与表征:采用HPLC、质谱、核磁共振验证结构纯度(≥95%);流式细胞术或共聚焦显微镜验证靶向结合能力;表面等离子共振(SPR)测定亲和力(Kd≈10⁻⁹ M)。
2. 生物医学应用
肿瘤靶向成像:
早期诊断与手术导航:RGD与肿瘤细胞/血管内皮整合素受体结合,CY5提供近红外荧光信号,实现高灵敏度、低背景的肿瘤成像,适用于肝癌、乳腺癌、胶质瘤等肿瘤的早期检测及术中精准切除。
多模态成像:结合MRI(如Gd-DOTA偶联)或PET(如⁶⁴Cu标记),实现荧光-磁共振/核医学多模态成像,提升诊断准确性。
药物递送系统:
靶向化疗:负载阿霉素、紫杉醇等化疗药,通过RGD的靶向性提高肿瘤部位药物浓度,降低系统性毒性。
基因治疗:包裹siRNA/mRNA,保护核酸免受降解,促进细胞摄取及基因表达调控。
光热/光动力治疗:结合金纳米棒或光敏剂,实现荧光成像引导下的光热/光动力协同治疗。
生物研究工具:用于细胞表面整合素表达分析、药物分布追踪、细胞粘附与迁移研究等基础研究。
3. 物理化学性质与储存规范
稳定性与储存:固体/粉末状,纯度≥95%;-20℃避光干燥保存,避免反复冻融及氧化;复溶后分装使用,4℃短期保存。生理条件下(PBS pH 7.4)稳定,高温(>40℃)或强酸/碱可能引发水解或降解。
反应活性:CY5的活性基团支持与氨基、巯基等基团的偶联反应;PEG链提供水溶性及柔韧性,减少非特异性吸附。
光物理特性:CY5的荧光量子产率约0.28,光稳定性良好,但长时间光照可能引发光漂白,需避光操作或添加抗氧化剂。


关于我们:
西安瑞禧生物科技有限公司经营的产品种类包括有:近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二影产品,荧光蛋白及荧光探针等,欢迎咨询。


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