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沙利度胺-丙炔-PEG3-酸的关键功能特性与生物活性,2797619-63-5

时间:2025-12-04 16:32:06       浏览:3
产品名称:沙利度胺-丙炔-PEG3-酸的关键功能特性与生物活性,2797619-63-5
1. 核心结构与化学特性
分子组成:由沙利度胺(Thalidomide)、丙炔基团(Propargyl)、三聚乙二醇链(PEG3)及羧酸基团(-COOH)协同构成,分子式为C₂₆H₃₄N₄O₉,分子量约546.58。
功能模块:
沙利度胺部分:作为cereblon配体,与E3泛素连接酶结合,是PROTAC(蛋白水解靶向嵌合体)技术的核心组分。
丙炔基团:支持点击化学反应(如与四嗪或叠氮化物反应),实现高效、特异的生物正交标记。
PEG3链:增强水溶性和生物相容性,延长体内循环时间。
羧酸基团:提供反应活性位点,可与氨基基团发生酰胺化反应,用于生物分子偶联或功能化修饰。
2. 关键功能特性与生物活性
2.1 PROTAC技术应用
蛋白降解机制:作为E3连接酶配体-linker偶联物,沙利度胺-丙炔-PEG3-酸可同时结合E3泛素连接酶和目标蛋白,诱导目标蛋白的泛素化及蛋白酶体降解,实现精准靶向治疗。
疾病应用:适用于肿瘤(如多发性骨髓瘤)、自身免疫疾病及神经退行性疾病的靶向治疗,通过降解致病蛋白(如IKZF1/3)发挥疗效。
2.2 生物分子标记与成像
点击化学标记:丙炔基团可与荧光探针(如CY5)、放射性同位素或生物素偶联,用于活细胞/体内成像、蛋白质相互作用追踪及基因表达监测。
靶向递送载体:通过羧酸基团偶联抗体、多肽或纳米颗粒,构建靶向药物递送系统,提高药物在肿瘤或炎症部位的浓度,减少全身毒性。
2.3 生物相容性与稳定性
水溶性:PEG3链显著提升水溶性,适配生物缓冲液体系。
化学稳定性:在生理条件下稳定,但需避免强酸/强碱环境;-20℃避光干燥保存可长期保持活性。
代谢安全性:沙利度胺经代谢后毒性降低,PEG链通过肾脏排泄,符合生物医学应用要求。


关于我们:
西安瑞禧生物科技有限公司经营的产品种类包括有:近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二影产品,荧光蛋白及荧光探针等,欢迎咨询。


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