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2324154-35-8,沙利度胺-O-聚乙二醇三甲醚-羧酸的生物医学应用

时间:2025-12-04 16:34:17       浏览:68
产品名称:2324154-35-8,沙利度胺-O-聚乙二醇三甲醚-羧酸的生物医学应用
1. 化学结构与分子特性
核心组成:
沙利度胺(Thalidomide):作为cereblon(CRBN)配体,与E3泛素连接酶结合,启动目标蛋白的泛素化降解。
PEG3连接子:三聚乙二醇单元(分子量约194.2)增强水溶性及生物利用度,减少非特异性结合。
羧基(COOH):末端活性基团,可与氨基发生酰胺化反应,实现生物分子(如抗体、肽段)的偶联。
分子式与分子量:C₂₂H₂₆N₂O₁₀,分子量478.45,外观为白色固体,纯度≥95%。
2. 物理化学性质
溶解性:溶于DMSO、DMF等极性有机溶剂,水溶性良好,适合生物医学应用。
稳定性:需-20℃避光、干燥保存,避免反复冻融或酸性条件导致酯键水解;中性至弱碱性环境(pH 7.0-8.5)下稳定,光稳定性良好。
反应活性:羧基可与氨基通过酰胺化反应形成稳定共价键,实现生物分子标记或药物偶联。
3. 生物医学应用
PROTAC技术核心组件:作为E3连接酶配体-linker偶联物,与靶蛋白配体(如癌症相关蛋白)连接,形成PROTAC分子,通过泛素-蛋白酶体系统选择性降解目标蛋白,用于癌症、神经退行性疾病研究。
生物标记与成像:与荧光探针(如Cy5)或放射性核素偶联,实现肿瘤、炎症病灶的精准成像及动态追踪。
靶向递送系统:结合纳米载体(如脂质体、金纳米颗粒),实现药物、基因或光热剂的精准递送,减少全身毒性。
4. 合成与修饰策略
合成路径:
沙利度胺修饰:通过化学合成引入PEG3连接子,末端羧基经酯化或酰胺化反应活化。
纯化与表征:采用HPLC、质谱(MS)、核磁(NMR)验证纯度及结构完整性,确保分子量、连接位点准确。
功能化扩展:引入pH/温度敏感键(如腙键)或酶切位点,实现刺激响应释放;结合生物素、荧光探针构建多功能探针。


关于我们:
西安瑞禧生物科技有限公司经营的产品种类包括有:近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二影产品,荧光蛋白及荧光探针等,欢迎咨询。


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