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产品名称:2983036-20-8,沙利度胺-O-二聚乙二醇-氨基盐酸盐的关键功能特性与生物活性
1. 核心结构与化学特性
分子组成:由沙利度胺(Thalidomide)、二聚乙二醇链(PEG2,含两个乙二醇单元)及氨基盐酸盐(-NH₂·HCl)协同构成,分子式为C₁₉H₂₄ClN₃O₇,分子量约441.87。
功能模块:
沙利度胺骨架:作为cereblon配体,特异性结合E3泛素连接酶(如CRBN),是PROTAC(蛋白水解靶向嵌合体)技术的核心组分,可诱导目标蛋白(如IKZF1/3、CK1α)的泛素化降解。
PEG2连接臂:增强水溶性、生物相容性,减少免疫原性,延长体内循环时间;提供空间灵活性以适配靶蛋白与CRBN的结合。
氨基盐酸盐:以盐酸盐形式存在,提升稳定性与水溶性,氨基(-NH₂)可与羧基、活性酯等基团偶联,用于生物分子标记或功能化修饰。
物理性质:亮黄色或绿色固体,纯度≥95%,溶于水或部分有机溶剂(如DMSO、乙醇),需-20℃避光干燥保存,避免频繁冻融。
2. 关键功能特性与生物活性
2.1 靶向蛋白降解(PROTAC技术)
蛋白降解机制:通过沙利度胺与E3连接酶(CRBN)结合,氨基端与目标蛋白配体偶联,形成双功能分子,诱导目标蛋白的泛素化及蛋白酶体降解,适用于肿瘤(如多发性骨髓瘤)、自身免疫疾病及神经退行性疾病的治疗。
疾病应用:已用于降解致癌蛋白(如BCL-XL)、调节免疫细胞功能,或作为化学探针研究细胞信号传导与蛋白质降解通路。
2.2 生物分子标记与成像
生物正交标记:氨基可与荧光探针(如CY5)、生物素或放射性同位素偶联,用于活细胞/体内成像、蛋白质相互作用追踪及基因表达监测。
靶向递送载体:通过PEG2链增强水溶性,结合抗体/多肽构建靶向纳米载体,提高药物在肿瘤或炎症部位的浓度,减少全身毒性。
2.3 生物相容性与稳定性
水溶性:PEG2链显著提升水溶性,适配生物缓冲液体系。
化学稳定性:生理条件下稳定,但需避免强酸/强碱环境;盐酸盐形式提升储存与操作稳定性。
代谢安全性:沙利度胺经代谢后毒性降低,PEG链通过肾脏排泄,符合生物医学应用要求。

关于我们:
西安瑞禧生物科技有限公司经营的产品种类包括有:近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二影产品,荧光蛋白及荧光探针等,欢迎咨询。
我们能提供的产品:
RGD靶向肽-PEG-DSPE;靶向肽聚乙二醇磷脂
RGD-PEG-DSPE;磷脂-聚乙二醇-多肽
RGD-PEG-DSPE;多肽聚乙二醇磷脂
RGD-PEG-DSPE;多肽PEG磷脂
RGD-PEG-DSPE;靶向肽聚乙二醇磷脂
RGD-PEG-DSPE;RGD穿膜肽-聚乙二醇-磷脂
RGD-PEG2000-DSPE;多肽PEG磷脂
1. 核心结构与化学特性
分子组成:由沙利度胺(Thalidomide)、二聚乙二醇链(PEG2,含两个乙二醇单元)及氨基盐酸盐(-NH₂·HCl)协同构成,分子式为C₁₉H₂₄ClN₃O₇,分子量约441.87。
功能模块:
沙利度胺骨架:作为cereblon配体,特异性结合E3泛素连接酶(如CRBN),是PROTAC(蛋白水解靶向嵌合体)技术的核心组分,可诱导目标蛋白(如IKZF1/3、CK1α)的泛素化降解。
PEG2连接臂:增强水溶性、生物相容性,减少免疫原性,延长体内循环时间;提供空间灵活性以适配靶蛋白与CRBN的结合。
氨基盐酸盐:以盐酸盐形式存在,提升稳定性与水溶性,氨基(-NH₂)可与羧基、活性酯等基团偶联,用于生物分子标记或功能化修饰。
物理性质:亮黄色或绿色固体,纯度≥95%,溶于水或部分有机溶剂(如DMSO、乙醇),需-20℃避光干燥保存,避免频繁冻融。
2. 关键功能特性与生物活性
2.1 靶向蛋白降解(PROTAC技术)
蛋白降解机制:通过沙利度胺与E3连接酶(CRBN)结合,氨基端与目标蛋白配体偶联,形成双功能分子,诱导目标蛋白的泛素化及蛋白酶体降解,适用于肿瘤(如多发性骨髓瘤)、自身免疫疾病及神经退行性疾病的治疗。
疾病应用:已用于降解致癌蛋白(如BCL-XL)、调节免疫细胞功能,或作为化学探针研究细胞信号传导与蛋白质降解通路。
2.2 生物分子标记与成像
生物正交标记:氨基可与荧光探针(如CY5)、生物素或放射性同位素偶联,用于活细胞/体内成像、蛋白质相互作用追踪及基因表达监测。
靶向递送载体:通过PEG2链增强水溶性,结合抗体/多肽构建靶向纳米载体,提高药物在肿瘤或炎症部位的浓度,减少全身毒性。
2.3 生物相容性与稳定性
水溶性:PEG2链显著提升水溶性,适配生物缓冲液体系。
化学稳定性:生理条件下稳定,但需避免强酸/强碱环境;盐酸盐形式提升储存与操作稳定性。
代谢安全性:沙利度胺经代谢后毒性降低,PEG链通过肾脏排泄,符合生物医学应用要求。

关于我们:
西安瑞禧生物科技有限公司经营的产品种类包括有:近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二影产品,荧光蛋白及荧光探针等,欢迎咨询。
我们能提供的产品:
RGD靶向肽-PEG-DSPE;靶向肽聚乙二醇磷脂
RGD-PEG-DSPE;磷脂-聚乙二醇-多肽
RGD-PEG-DSPE;多肽聚乙二醇磷脂
RGD-PEG-DSPE;多肽PEG磷脂
RGD-PEG-DSPE;靶向肽聚乙二醇磷脂
RGD-PEG-DSPE;RGD穿膜肽-聚乙二醇-磷脂
RGD-PEG2000-DSPE;多肽PEG磷脂
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