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2087490-48-8,沙利度胺-4-氧-己酸的物理化学性质

时间:2025-12-04 16:37:54       浏览:78
产品名称:2087490-48-8,沙利度胺-4-氧-己酸的物理化学性质
1. 分子结构与化学特性
结构组成:
分子式为 C₁₉H₂₀N₂O₇,分子量约388.37。由沙利度胺(Thalidomide)骨架通过第四位置(4-位)的氧原子连接己酸(C6羧酸)基团构成。沙利度胺的“4-氧-己酸”修饰赋予其特定的生物活性和反应活性。
核心特性:
PROTAC技术配体:作为蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)的关键配体,通过连接E3泛素连接酶(如cereblon)和靶蛋白配体,实现靶蛋白的选择性降解。
物理性质:白色至类白色固体,密度约1.423 g/cm³,预测沸点694.4°C,pKa约4.73。溶于DMSO、DMF等有机溶剂,微溶于水,需现配现用以避免水解。
2. 物理化学性质
溶解性与稳定性:
溶于极性有机溶剂(如DMSO、DMF),微溶于水;水溶液需添加抗氧化剂(如抗坏血酸)延长保质期。
对光、热敏感,需-20℃避光干燥保存,避免反复冻融。羧酸基团易氧化,需惰性气氛(氮气/氩气)保护。
反应活性:
羧酸基团可参与酯化、酰胺化反应;沙利度胺骨架保留免疫调节和抗血管生成活性,适用于生物偶联和靶向递送。
3. 合成方法与工艺
关键步骤:
沙利度胺修饰:通过沙利度胺4-位羟基与己酸基团酯化反应,形成醚键连接。
纯化:采用HPLC或色谱法去除杂质,纯度≥95%。
供应商:西安齐岳生物、陕西新研博美等提供定制合成服务,规格从1mg至kg级,支持荧光标记或PEG化修饰。
4. 应用领域
生物医学:
PROTAC技术:作为cereblon配体,降解致癌蛋白(如IKZF1/3),用于多发性骨髓瘤、淋巴瘤治疗。
靶向药物递送:通过羧酸基团偶联抗体、纳米颗粒或脂质体,实现肿瘤靶向递送(如化疗药、基因药物)。
免疫调节:沙利度胺骨架用于治疗麻风结节性红斑、类风湿关节炎、系统性红斑狼疮等,己酸基团增强生物利用度。
材料科学:修饰纳米颗粒、水凝胶或生物传感器,提升表面功能化(如抗菌涂层、可控释放)。


关于我们:
西安瑞禧生物科技有限公司经营的产品种类包括有:近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二影产品,荧光蛋白及荧光探针等,欢迎咨询。


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