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2245697-86-1,沙利度胺-O-酰胺-C4-氨基盐酸盐的关键功能特性与生物活性

时间:2025-12-04 16:44:47       浏览:71
产品名称:2245697-86-1,沙利度胺-O-酰胺-C4-氨基盐酸盐的关键功能特性与生物活性
1. 核心结构与化学特性
分子组成:分子式 C₁₉H₂₃ClN₄O₆,分子量 438.86,结构由三部分协同构建:
沙利度胺(Thalidomide)骨架:作为cereblon配体,与E3泛素连接酶结合,是PROTAC技术的核心组分。
C4链(四碳烷基链):通过O-酰胺键连接沙利度胺,提供疏水性和连接位点,长度和构型影响生物活性。
氨基盐酸盐(-NH₂·HCl):末端氨基具有高反应活性,可与羧酸、醛/酮等发生偶联反应;盐酸盐形式增强水溶性和稳定性。
2. 关键功能特性与生物活性
2.1 PROTAC技术应用
蛋白降解机制:作为E3连接酶配体-linker偶联物,可同时结合E3泛素连接酶(如cereblon)和目标蛋白,诱导靶蛋白(如IKZF1/3)的泛素化及蛋白酶体降解,适用于肿瘤(如多发性骨髓瘤)、自身免疫疾病及神经退行性疾病的靶向治疗。
合成价值:用于构建PROTAC分子,通过模块化设计实现精准靶向降解,例如与抗体、多肽偶联增强肿瘤特异性。
2.2 生物分子标记与成像
反应活性:氨基可与荧光探针(如CY5)、放射性同位素或生物素偶联,实现活细胞/体内成像、蛋白质相互作用追踪及基因表达监测。
靶向递送:通过氨基偶联靶向配体(如抗HER2抗体、RGD肽),构建靶向纳米载体,提高药物在肿瘤或炎症部位的浓度,减少全身毒性。
2.3 物理化学性质
溶解性与稳定性:白色粉末,溶于水及DMSO、乙醇等有机溶剂;需-20℃避光干燥保存,避免反复冻融;氨基在水溶液中可能反应,建议现配现用。
代谢安全性:沙利度胺经代谢后毒性降低,PEG链通过肾脏排泄,符合生物医学应用要求。


关于我们:
西安瑞禧生物科技有限公司经营的产品种类包括有:近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二影产品,荧光蛋白及荧光探针等,欢迎咨询。


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