CY3.5-Rapamycin 是将花菁染料 Cy3.5 共价标记在雷帕霉素（Rapamycin）分子上的衍生物，结合了 Cy3.5 的荧光特性与雷帕霉素的疏水大环内酯结构，为药物示踪、分子相互作用分析及递送体系研究提供重要工具。雷帕霉素是一种大环内酯类天然产物，含有多个羟基、酯基和内酯环结构，具有高度的化学复杂性和光敏感性。通过 Cy3.5 偶联，标记后的分子在保留雷帕霉素化学骨架的同时获得可见光至远红光区荧光信号，吸收峰约在 570–580 nm，发射峰在 590–620 nm，可实现高灵敏度的可视化监测。

CY3.5-Rapamycin 的合成过程主要包括雷帕霉素的功能化活化、Cy3.5 偶联反应和产物纯化三个关键步骤。第一步是雷帕霉素的活化。由于雷帕霉素分子含有多个羟基，可通过化学方法将其末端或特定羟基转化为更活泼的反应位点，如通过氨基化或酯化引入活性羧基或氨基。此步骤需要在温和有机溶剂中进行，如 DMSO 或 DMF，温度控制在室温至 25°C，以保护雷帕霉素的大环结构和避免光降解。活化后的雷帕霉素获得适合与 Cy3.5 活性酯或 Cy3.5-hydrazide 发生亲核加成反应的化学位点。

第二步是荧光偶联。活化后的雷帕霉素与 Cy3.5-NHS 酯或 Cy3.5-hydrazide 在缓冲或有机/水混合体系中进行共价反应，形成稳定的酰胺键或肼键。反应机理为雷帕霉素的羟基或氨基对 Cy3.5 活性羰基进行亲核进攻，NHS 或其他离去基团脱离，最终生成 Cy3.5-Rapamycin 产物。为了保持分子构象和荧光性能，偶联通常通过柔性连接子进行，减少 Cy3.5 对大环内酯骨架的空间阻碍。反应条件温和，pH 控制在 7–8.5，避免雷帕霉素结构破坏和荧光团猝灭。

第三步是纯化过程。偶联反应后体系中存在未反应的 Cy3.5、游离雷帕霉素及副产物，需要通过高效液相色谱（HPLC）进行分离。反相 HPLC（C18 柱）常用于分离基于疏水性差异的产物，结合紫外和荧光检测监控 Cy3.5 吸收和发射信号，实现高纯度产物的收集。纯化后的 CY3.5-Rapamycin 可冻干储存或溶解于缓冲液或有机溶剂中，并在避光低温条件下保持荧光强度和化学稳定性。

通过优化活化位点、偶联比例、柔性连接子长度和反应时间，可获得高纯度、高荧光强度且化学结构完整的 CY3.5-Rapamycin。标记后的分子在化学研究中可用于荧光示踪、蛋白结合研究、药物载体优化及分子相互作用分析，同时保持雷帕霉素的大环内酯骨架稳定性和化学活性，为药物化学和生物材料研究提供可靠工具。

厂家：瑞禧生物

产品目录

甲基罗丹明标记细胞穿膜肽TAT TAMRA-TAT
碱性磷酸酶，ALP，探针
近红外染料Cyanine3-牛血清白蛋白-吲哚菁绿 CY3-BSA-ICG
近红外荧光染料标记GE11肽 CY7.5-GE11
菁染料CY3标记9p91 CY3-gp91