四嗪氨基 Tetrazine amine（CAS 1092689‑33‑2）在抗体偶联药物合成中的特性与功能

四嗪氨基（Tetrazine amine，CAS：1092689‑33‑2）是一类具有高度电子缺陷的芳香杂环化合物，其核心结构为1,2,4,5‑四嗪环，并引入一个可反应性氨基官能团。该分子因兼具高反应活性、生物正交特性与良好可修饰性，在抗体偶联药物（ADC）领域中被广泛应用，尤其用于构建具有精确定点修饰能力的高效连接体系。

在ADC合成中，Tetrazine amine通常作为“生物正交反应标签”用于抗体、连接臂或小分子毒素的功能化修饰。其氨基端可与NHS酯、活化碳酸酯或异硫氰酸酯进行共价偶联，稳定引入到抗体赖氨酸残基、工程化位点或连接臂分子上。在后续步骤中，四嗪官能团可与链上或载荷上引入的trans‑cyclooctene（TCO）或norbornene发生逆电子需求Diels‑Alder（IEDDA）点击反应，瞬时完成高选择性偶联，极大提高ADC连接效率。

该化学点击体系的最大优势在于反应速率快、条件温和、无需金属催化且高度专一。Tetrazine与TCO的反应速率常数可达10³–10⁶ M⁻¹·s⁻¹，在水溶液和生理条件下几乎瞬间完成，这使其非常适合与结构复杂、易变性的抗体蛋白体系融合。同时，该过程不干扰抗体天然构象与生物活性，确保偶联后抗体仍保持良好抗原亲和力和体内稳定性。

在功能应用方面，Tetrazine amine能够实现**可控偶联数目（DAR值）**调节，有效提高ADC的均一性。相比传统随机修饰技术，基于四嗪‑TCO体系建立的定点偶联策略可显著降低批间差异，改善药代动力学行为，并减少非靶向毒副作用。此外，该体系还能够用于多肽‑抗体、蛋白‑蛋白以及抗体‑纳米颗粒的模块化组装，拓展了ADC与多模态诊疗材料的构建策略。

综上，Tetrazine amine作为ADC合成中的关键正交反应模块，通过兼容抗体生物体系、高反应速率与超高专一性，为精准、可控及高效率的抗体药物偶联提供了核心化学工具，是现代ADC技术平台不可或缺的功能分子。

【基本信息】：
包装：瓶装，采用高密封防潮材质，确保产品稳定性
产地：中国·西安
用途：科研实验使用
产品性质：高纯度（≥95%）
储藏条件：建议冷藏保存
规格可选：50mg、100mg、250mg、500mg（可按需定制包装）
使用建议：开封后尽快使用，避免反复冻融；使用前请充分溶解并混匀
温馨提示：本产品仅供科研使用，不可用于人体或动物临床实验！
【关于我们】：
西安瑞禧生物科技有限公司经营产品包括：合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记物、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点等。
公司可定制多种纳米载体，包括：pH敏感纳米载体、热响应纳米载体、超声响应纳米载体、光敏感纳米载体、光声成像纳米载体、核磁成像纳米载体、固体脂质纳米颗粒、聚合物纳米粒、脂质多聚复合纳米粒、ROS响应纳米粒、介孔纳米载体等。
【相关产品】：

DA-PEG-OVA，多巴胺修饰卵清蛋白，OVA-PEG-DA，卵清蛋白-PEG-多巴胺
WGA-PEG-Ferrocene，Fc-PEG-WGA，麦胚凝集素-聚乙二醇-二茂铁
PAE-PEG-BDP，BDP-PEG-PAE，氟化硼二吡咯-聚乙二醇-聚芳醚概述
crown ether-PEG-Dansyl，冠醚-聚乙二醇-丹磺酰氯
环糊精-PEG-聚β-氨基酯，CD-PEG-PAE
ITCs-PEG-crown ether，冠醚-聚乙二醇-异硫氰酸盐
Cyclodextrin-PEG-PAE，PAE-PEG-CD，环糊精-聚乙二醇-聚β-氨基酯
serine-PEG-NOTA，大环配体-PEG-丝氨酸
NOTA-PEG-valine，Avaline-PEG-NOT
NOTA-PEG-serine，serine-PEG-NOTA，大环配体-PEG-丝氨酸
二茂铁-聚乙二醇-酪蛋白磷酸肽，Fc-peg-CPP，CPP-PEG-FC
Paclitaxel-PEG-Ferrocene，PTX-PEG-Fc，紫杉醇-聚乙二醇-二茂铁