产品名称：CY5.5-Angiopep-2的合成路径与反应机制
一、合成路径与反应机制
固相合成（SPPS）：
步骤：在树脂载体上逐步偶联Fmoc保护氨基酸，使用HBTU/HOBt或DIC/Oxyma作为偶联试剂，经三氟乙酸（TFA）裂解去除保护基团，HPLC纯化后冻干得纯品（纯度＞95%）。
优势：高纯度、批次一致性，适用于规模化生产（如微波辅助合成可缩短时间至数小时）。
活性酯法：
反应条件：CY5-NHS酯与Angiopep-2的氨基在PBS（pH 7.4）中4-37℃反应2-4小时，形成酰胺键，通过HPLC或凝胶过滤色谱纯化。
点击化学：
硫醚键形成：Angiopep-2的半胱氨酸巯基与CY5-马来酰亚胺在室温下反应1-2小时，无需催化剂，反应高效。
质量控制：质谱验证分子量（Angiopep-2+CY5≈2840 Da），荧光光谱确认激发/发射波长，圆二色谱评估多肽二级结构稳定性。
二、生物医学应用场景
脑靶向递送与成像：
血脑屏障穿透：Angiopep-2通过LRP1受体介导的胞吞作用，将药物或纳米载体（如脂质体、聚合物纳米颗粒）高效递送至脑部，如阿尔茨海默病、脑肿瘤（胶质母细胞瘤）治疗中提升药物浓度3-5倍，延长小鼠生存期。
实时成像：CY5.5的近红外信号实现活体成像，追踪药物分布、代谢及靶点结合动态，如脑肿瘤区域荧光信号准确率超90%，支持给药方案优化。
肿瘤靶向治疗：
化疗增强：Angiopep-2修饰的纳米载体负载化疗药（如多柔比星、吉西他滨），在肿瘤组织蓄积量提升8倍，减少正常组织毒性。
多模态治疗：结合光热/光动力疗法或基因沉默RNA（如siRNA），实现“化疗+基因治疗”双效合一，抑制肿瘤血管生成与耐药基因表达。
疾病机制研究：
代谢追踪：研究氨基葡萄糖酸、胆汁酸等代谢物在脑部的转运与代谢路径，揭示疾病机制（如糖尿病、神经退行性疾病）。
免疫调节：追踪免疫细胞亚群动态，评估免疫疗法（如CAR-T）效果与安全性。


关于我们：
西安瑞禧生物科技有限公司经营的产品种类包括有：近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯，二氧化硅及介孔二影产品，荧光蛋白及荧光探针等，欢迎咨询。


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