简介:
endo-BCN-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE 是一种复杂的多功能化合物,属于药物偶联物(ADC)前体设计分子。其结构由以下模块组成:端环辛烯(BCN)提供点击化学位点,PEG4 链段提供柔性水溶性间隔,Val-Cit(二肽)为酶切敏感连接段,PAB(p-氨苯甲酰基)为自切割释放载体,而 MMAE(Monomethyl Auristatin E)为高效小分子抑制剂药物。
从结构特性来看,BCN 基团可与叠氮化物(Azide)通过 SPAAC 无铜点击反应实现高选择性偶联,为生物大分子连接提供便利。PEG4 链段赋予分子柔性、改善水溶性、降低空间位阻,并减少非特异性结合。Val-Cit 二肽序列是酶切敏感位点,在靶向环境中(如溶酶体)被蛋白酶特异性切割,从而释放 MMAE 药效分子。PAB 链段作为自切割释放结构,将药物从连接点上释放,同时保持稳定的连接。
在理化特性方面,该化合物通常为白色至淡黄色粉末,水溶性有限,但可溶于缓冲液或极性有机溶剂。分子结构稳定,在低温避光条件下储存可长期保持活性。BCN 点击位点、Val-Cit-PAB 药物释放体系和 PEG4 链段的组合使其在化学反应和生物体系中均具有良好操作性。
在应用层面,endo-BCN-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE 主要用于抗体药物偶联物(ADC)构建。通过 BCN-叠氮点击化学与抗体偶联,实现药物精准载体连接。Val-Cit-PAB 模块确保 MMAE 药物在靶向细胞内特定酶环境下释放,实现高选择性治疗。PEG4 链段提高偶联物水溶性,降低非特异性结合,同时增强体内分布性能。该化合物也可用于小分子药物递送研究、蛋白修饰以及多功能生物材料构建。
在储存与使用方面,建议密封保存于低温、干燥、避光条件,避免潮湿和高温影响反应活性。使用时可根据偶联策略选择适宜溶剂和缓冲条件,确保 BCN 点击反应和 Val-Cit 药物释放性能。总体而言,endo-BCN-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE 将点击化学位点、酶切敏感释放和药物载体结合,是抗体药物偶联物开发及靶向药物递送研究的高效工具。
英文名称: endo-BCN-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE
中文名称:
(1R,8S,9S)-双环[6.1.0]壬-四聚乙二醇-VAL-CIT-PAB-MMAE
MF:
C80H127N11O19
MW:
1546.93
CAS: 2762519-08-2

产地信息: 陕西 · 西安
包装规格: 产品采用瓶装形式,常规规格为 100 mg、250 mg、500 mg,亦可根据客户需求提供定制包装。
产品形态: 可根据实验需求提供为固体、粉末或溶液状态,方便多种研究场景使用。
储存条件: 建议低温避光保存,以保持产品稳定性和活性。
厂家信息:西安瑞禧生物科技有限公司是一家集研发、生产与销售于一体的科研试剂企业,专注于功能分子与高分子材料的合成与定制服务。公司具备完善的技术平台与成熟的实验体系,产品广泛应用于高校、科研院所及企业实验室。
主要产品系列包括:
功能分子材料:合成磷脂、PEG衍生物、嵌段共聚物;
纳米与高分子材料:顺磁/超顺磁颗粒、纳米金、金纳米棒;
荧光与标记试剂:近红外染料、荧光标记葡聚糖、BSA、链霉亲和素;
交联与修饰类化合物:多种蛋白交联剂、小分子PEG化合物等。
此外,公司还提供点击化学试剂、树枝状聚合物、环糊精及大环配体、荧光量子点、透明质酸修饰物、石墨烯及其氧化物、碳纳米材料(如碳纳米管、富勒烯)等多类前沿科研材料,并支持客户开展定制化分子设计与结构功能开发服务。
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