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产品名称:Biotin-FAPI-4,FAPI-4的结构特性与化学设计
1. 结构特性与化学设计
核心结构:
FAPI-4模块:基于喹啉的Theranostic配体,含苯并喹啉基团及氟原子增强化学稳定性,分子量约700-800 Da。其芳香环体系提供高选择性FAP结合能力(Kd≈10⁻¹⁰–10⁻¹² M),靶向肿瘤相关成纤维细胞(CAFs)表面的FAP受体(Ⅱ型跨膜丝氨酸肽酶,在90%以上上皮源性肿瘤间质中高表达)。
生物素模块:通过NHS酯或马来酰亚胺与连接子(如PEG链、肽链)共价偶联,保留与链霉亲和素(Streptavidin)的高亲和力结合特性(Kd≈10⁻¹⁵ M),实现信号放大或功能化连接。
连接臂设计:柔性连接子(如短PEG链)提供空间缓冲,减少生物素与FAPI-4的功能干扰,增强水溶性与分子稳定性。
2. 化学行为与稳定性
反应活性:
生物素端:与链霉亲和素/亲和素在pH 6.5-8.5、室温下形成稳定复合物,适配荧光染料(如Sulfo-Cy3.5、FITC)、放射性同位素(如¹⁸F)或药物偶联。
FAPI-4端:保留FAP结合能力,在血清中稳定性良好,体内排泄较慢,支持长时间成像或治疗监测。
稳定性挑战:需避光、-20℃干燥保存,溶解后充惰性气体分装,4℃保存不超过24小时;避免强酸/碱、高温或氧化环境导致结构降解。
3. 核心应用场景
肿瘤成像与诊断:
荧光/PET成像:通过生物素-链霉亲和素系统偶联荧光染料(如556 nm激发/578 nm发射的Sulfo-Cy3.5)或放射性同位素,实现肿瘤微环境FAP高表达区域的精准定位,适配活体成像、手术导航及多模态成像(如与MRI/PET联用)。
体外检测:用于流式细胞术、免疫荧光或ELISA中的FAP阳性细胞标记,辅助肿瘤早期筛查与分型。
治疗研究:
靶向药物递送:作为纳米载体(如脂质体、金纳米颗粒)的靶向组件,实现化疗药物、基因治疗载体或放射性同位素的肿瘤特异性递送,降低毒副作用。
信号通路调控:通过抑制FAP酶活性,阻断肿瘤生长、侵袭及免疫抑制通路,在动物模型中显示肿瘤负荷降低效果。
分子研究:用于受体结合动力学、亲和力测定及高通量药物筛选,支持FAP抑制剂的研发与优化。

关于我们:
西安瑞禧生物科技有限公司经营的产品种类包括有:近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二影产品,荧光蛋白及荧光探针等,欢迎咨询。
我们能提供的产品:
M6P-PEG-四嗪丨四嗪-聚乙二醇-六磷甘露糖/TZ-PEG-M6P/六磷甘露糖-聚乙二醇-四嗪/四嗪PEG六磷甘露糖
M6P-PEG-COOH丨羧基-聚乙二醇-六磷甘露糖/COOH-PEG-M6P/六磷甘露糖-聚乙二醇-羧基/羧基PEG六磷甘露糖
M6P-PEG-MAL丨马来酰亚胺-聚乙二醇-六磷甘露糖/MAL-PEG-M6P/六磷甘露糖-聚乙二醇-马来酰亚胺/马来酰亚胺PEG六磷甘露糖
M6P-PEG-N3丨 叠氮-聚乙二醇-六磷甘露糖/N3-PEG-M6P/六磷甘露糖-聚乙二醇-叠氮/叠氮PEG六磷甘露糖
1. 结构特性与化学设计
核心结构:
FAPI-4模块:基于喹啉的Theranostic配体,含苯并喹啉基团及氟原子增强化学稳定性,分子量约700-800 Da。其芳香环体系提供高选择性FAP结合能力(Kd≈10⁻¹⁰–10⁻¹² M),靶向肿瘤相关成纤维细胞(CAFs)表面的FAP受体(Ⅱ型跨膜丝氨酸肽酶,在90%以上上皮源性肿瘤间质中高表达)。
生物素模块:通过NHS酯或马来酰亚胺与连接子(如PEG链、肽链)共价偶联,保留与链霉亲和素(Streptavidin)的高亲和力结合特性(Kd≈10⁻¹⁵ M),实现信号放大或功能化连接。
连接臂设计:柔性连接子(如短PEG链)提供空间缓冲,减少生物素与FAPI-4的功能干扰,增强水溶性与分子稳定性。
2. 化学行为与稳定性
反应活性:
生物素端:与链霉亲和素/亲和素在pH 6.5-8.5、室温下形成稳定复合物,适配荧光染料(如Sulfo-Cy3.5、FITC)、放射性同位素(如¹⁸F)或药物偶联。
FAPI-4端:保留FAP结合能力,在血清中稳定性良好,体内排泄较慢,支持长时间成像或治疗监测。
稳定性挑战:需避光、-20℃干燥保存,溶解后充惰性气体分装,4℃保存不超过24小时;避免强酸/碱、高温或氧化环境导致结构降解。
3. 核心应用场景
肿瘤成像与诊断:
荧光/PET成像:通过生物素-链霉亲和素系统偶联荧光染料(如556 nm激发/578 nm发射的Sulfo-Cy3.5)或放射性同位素,实现肿瘤微环境FAP高表达区域的精准定位,适配活体成像、手术导航及多模态成像(如与MRI/PET联用)。
体外检测:用于流式细胞术、免疫荧光或ELISA中的FAP阳性细胞标记,辅助肿瘤早期筛查与分型。
治疗研究:
靶向药物递送:作为纳米载体(如脂质体、金纳米颗粒)的靶向组件,实现化疗药物、基因治疗载体或放射性同位素的肿瘤特异性递送,降低毒副作用。
信号通路调控:通过抑制FAP酶活性,阻断肿瘤生长、侵袭及免疫抑制通路,在动物模型中显示肿瘤负荷降低效果。
分子研究:用于受体结合动力学、亲和力测定及高通量药物筛选,支持FAP抑制剂的研发与优化。

关于我们:
西安瑞禧生物科技有限公司经营的产品种类包括有:近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二影产品,荧光蛋白及荧光探针等,欢迎咨询。
我们能提供的产品:
M6P-PEG-四嗪丨四嗪-聚乙二醇-六磷甘露糖/TZ-PEG-M6P/六磷甘露糖-聚乙二醇-四嗪/四嗪PEG六磷甘露糖
M6P-PEG-COOH丨羧基-聚乙二醇-六磷甘露糖/COOH-PEG-M6P/六磷甘露糖-聚乙二醇-羧基/羧基PEG六磷甘露糖
M6P-PEG-MAL丨马来酰亚胺-聚乙二醇-六磷甘露糖/MAL-PEG-M6P/六磷甘露糖-聚乙二醇-马来酰亚胺/马来酰亚胺PEG六磷甘露糖
M6P-PEG-N3丨 叠氮-聚乙二醇-六磷甘露糖/N3-PEG-M6P/六磷甘露糖-聚乙二醇-叠氮/叠氮PEG六磷甘露糖
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