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NH2-PEG-Rhein,大黄酸PEG氨基NH2的性能

时间:2025-12-24 16:42:48       浏览:65
产品名称:NH2-PEG-Rhein,大黄酸PEG氨基NH2的性能
1. 核心结构与化学特性
分子组成:大黄酸(4,5-二羟基-9,10-二氧代-9,10-二氢蒽-2-羧酸)通过羧基与PEG-NH2的氨基形成稳定酰胺键,PEG链(分子量1k-40k Da可调)提供亲水性与生物相容性,末端氨基作为反应活性位点。
两亲性设计:疏水性大黄酸与亲水性PEG链形成“疏水核-亲水壳”结构,可自组装成纳米胶束或脂质体,包裹药物并实现靶向递送。
合成路径:采用EDC/NHS活化大黄酸羧基,与PEG-NH2在pH 7-8、室温下反应,产物经HPLC/质谱验证纯度(≥95%),确保结构完整性。需保护大黄酸酚羟基以维持生物活性。
2. 物理化学性能
水溶性提升:PEG链显著增强水溶性,减少非特异性蛋白吸附,延长体内循环时间(半衰期24-48小时),降低免疫原性。

稳定性优化:在生理pH(4-10)、低温(-20℃)下稳定,PEG链减少氧化降解风险;可生物降解,代谢产物通过肾脏排泄,无蓄积毒性。

反应活性:末端氨基可与羧酸、NHS酯、醛基等发生酰胺化、还原胺化反应,支持靶向配体(如抗体、肽段)、荧光探针(如CY5)或纳米载体的偶联,实现功能扩展。
3. 生物活性与功能优势
生物活性保留:大黄酸的抗氧化、抗炎(抑制NF-κB通路)、抗肿瘤(诱导肿瘤细胞凋亡)特性与PEG的水溶性、循环延长特性协同,提升生物利用度。
靶向递送能力:氨基偶联靶向配体(如抗EGFR抗体、RGD肽),实现肿瘤、骨转移的精准递送。例如,在肝癌模型中,靶向组药物积累量是非靶向组的2-3倍,联合化疗(如阿霉素)增强疗效并降低毒性。
诊疗一体化:偶联荧光染料(如CY5)或放射性核素(如³²P),实现肿瘤成像、代谢追踪及手术导航;结合智能响应键(如二硫键),在肿瘤微环境(高GSH)中触发药物释放。

代谢疾病治疗:调节脂代谢通路,用于糖尿病、非酒精性脂肪肝的治疗;在神经保护中,促进海马体神经元再生。


关于我们:
西安瑞禧生物科技有限公司经营的产品种类包括有:近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二影产品,荧光蛋白及荧光探针等,欢迎咨询。


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