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产品名称:naltrexone-Botin,生物素-纳曲酮的偶联结构
1. 核心结构与功能模块
纳曲酮(Naltrexone)
化学特性:阿片受体拮抗剂,化学结构基于羟氢吗啡酮骨架,含多个手性中心,对μ、δ、κ阿片受体具有高亲和力。其抗肿瘤机制涉及抑制PI3K/AKT/mTOR通路,低剂量可激活M1型巨噬细胞并诱导凋亡(如结直肠癌模型中联合顺铂缩小肿瘤体积)。
生物活性:保留受体结合能力,用于戒毒、酒精依赖及癌症辅助治疗;抗*特性使其成为生物农药潜在成分。
生物素(Biotin)
标记特性:含噻吩环与尿素侧链,羧基端可与链霉亲和素形成高亲和力复合物(解离常数10⁻¹⁵ mol/L)。作为羧化酶辅因子,参与基因表达调控及蛋白质翻译后修饰追踪。
功能扩展:通过PEG链或靶向配体(如抗体)修饰,实现纳米载体靶向递送及多模态成像(如荧光/放射标记)。
偶联结构
连接方式:通过酰胺键/酯键共价偶联,或点击化学(如DBCO-N₃与叠氮基团环加成)。连接臂(如PEG链)减少空间位阻,保留受体结合活性与生物素标记功能。
稳定性:生理pH下化学稳定,可长期储存;水溶液中溶解性良好,避免疏水聚集。
2. 偶联机制与合成策略
化学键合路径
酰胺键形成:生物素-NHS酯与纳曲酮氨基在EDC/NHS催化下亲核取代,pH 8.0-9.0、室温反应1-4小时。
酯键偶联:酸催化下纳曲酮羧基与生物素羟基直接反应,控制温度<60℃防止副反应。
点击化学:无铜环加成反应(如DBCO-N₃与叠氮基团)实现高效特异性连接,避免金属催化剂毒性。
合成路径
两步法:纳曲酮引入活性基团(如氨基)后,与生物素衍生物反应。例如,生物素-NHS酯与纳曲酮氨基形成稳定酰胺键。
模块化设计:通过替换生物素标签或调整偶联位点实现功能多样化(如荧光探针、靶向载体)。

关于我们:
西安瑞禧生物科技有限公司经营的产品种类包括有:近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二影产品,荧光蛋白及荧光探针等,欢迎咨询。
我们能提供的产品:
DPPE丨CAS:923-61-5/二棕榈酰基磷酰乙醇胺/DPPE
DMPE-PEG-NHS 丨DMPE-PEG-NHS ester/磷脂-聚乙二醇-活性酯/NHS-PEG-DMPE/磷脂PEG活性酯NHS
DMPE-PEG丨二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱-聚乙二醇/PEG-DMPE/二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱-PEG/聚乙二醇-二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱
PEG-PGA-β-CD丨聚乙二醇-聚谷氨酸-β-环糊精/β-CD-PGA-PEG/β-环糊精-聚谷氨酸-聚乙二醇
PGA-PEG-MAL丨聚谷氨酸-聚乙二醇-马来酰亚胺/PGA-PEG-马来酰亚胺/MAL-PEG-PGA/聚谷氨酸PEG马来酰亚胺/MAL
1. 核心结构与功能模块
纳曲酮(Naltrexone)
化学特性:阿片受体拮抗剂,化学结构基于羟氢吗啡酮骨架,含多个手性中心,对μ、δ、κ阿片受体具有高亲和力。其抗肿瘤机制涉及抑制PI3K/AKT/mTOR通路,低剂量可激活M1型巨噬细胞并诱导凋亡(如结直肠癌模型中联合顺铂缩小肿瘤体积)。
生物活性:保留受体结合能力,用于戒毒、酒精依赖及癌症辅助治疗;抗*特性使其成为生物农药潜在成分。
生物素(Biotin)
标记特性:含噻吩环与尿素侧链,羧基端可与链霉亲和素形成高亲和力复合物(解离常数10⁻¹⁵ mol/L)。作为羧化酶辅因子,参与基因表达调控及蛋白质翻译后修饰追踪。
功能扩展:通过PEG链或靶向配体(如抗体)修饰,实现纳米载体靶向递送及多模态成像(如荧光/放射标记)。
偶联结构
连接方式:通过酰胺键/酯键共价偶联,或点击化学(如DBCO-N₃与叠氮基团环加成)。连接臂(如PEG链)减少空间位阻,保留受体结合活性与生物素标记功能。
稳定性:生理pH下化学稳定,可长期储存;水溶液中溶解性良好,避免疏水聚集。
2. 偶联机制与合成策略
化学键合路径
酰胺键形成:生物素-NHS酯与纳曲酮氨基在EDC/NHS催化下亲核取代,pH 8.0-9.0、室温反应1-4小时。
酯键偶联:酸催化下纳曲酮羧基与生物素羟基直接反应,控制温度<60℃防止副反应。
点击化学:无铜环加成反应(如DBCO-N₃与叠氮基团)实现高效特异性连接,避免金属催化剂毒性。
合成路径
两步法:纳曲酮引入活性基团(如氨基)后,与生物素衍生物反应。例如,生物素-NHS酯与纳曲酮氨基形成稳定酰胺键。
模块化设计:通过替换生物素标签或调整偶联位点实现功能多样化(如荧光探针、靶向载体)。

关于我们:
西安瑞禧生物科技有限公司经营的产品种类包括有:近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二影产品,荧光蛋白及荧光探针等,欢迎咨询。
我们能提供的产品:
DPPE丨CAS:923-61-5/二棕榈酰基磷酰乙醇胺/DPPE
DMPE-PEG-NHS 丨DMPE-PEG-NHS ester/磷脂-聚乙二醇-活性酯/NHS-PEG-DMPE/磷脂PEG活性酯NHS
DMPE-PEG丨二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱-聚乙二醇/PEG-DMPE/二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱-PEG/聚乙二醇-二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱
PEG-PGA-β-CD丨聚乙二醇-聚谷氨酸-β-环糊精/β-CD-PGA-PEG/β-环糊精-聚谷氨酸-聚乙二醇
PGA-PEG-MAL丨聚谷氨酸-聚乙二醇-马来酰亚胺/PGA-PEG-马来酰亚胺/MAL-PEG-PGA/聚谷氨酸PEG马来酰亚胺/MAL
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