产品分类
快速订购
31952518
- 029-86354885
- 18392009562
sales@xarxbio.com
首页 > 资料专栏
产品名称:DSPE-PEG-AMIDE-(3-aminopropyl)的合成方法与工艺优化
一、合成方法与工艺优化
经典合成路径:
还原胺化法:DSPE的氨基与PEG链的醛基/羧基在弱酸性(pH 4-5)下形成Schiff碱,经氰基硼氢化钠(NaBH₃CN)还原稳定,产率>85%。
NHS酯活化法:生物素-NHS酯与DSPE-PEG-氨基丙基在pH 7.0-8.0下偶联,适配高通量合成;或直接使用DBCO-PEG-NHS酯通过点击化学(无铜催化)实现高效偶联。
点击化学法:DSPE-PEG-叠氮与炔烃-氨基丙基通过SPAAC反应偶联,避免金属催化剂残留,提升生物相容性。
纯化与表征:硅胶柱层析(二氯甲烷-甲醇梯度洗脱)、HPLC半制备柱(ODS-A,55%甲醇流动相)或透析法(MWCO 3500Da)纯化,纯度>95%;通过NMR、质谱(MALDI-TOF)及红外光谱验证结构。
工艺挑战:需控制PEG链长(如2000 vs. 5000 Da)平衡“反应效率”与“空间延伸度”;添加抗冻干保护剂(海藻糖)延长储存稳定性(4℃避光保存12个月);优化反应条件(温度、pH、催化剂)减少副产物(如未反应NHS、水解产物)。
二、核心功能优势与生物医学应用
靶向递送系统:
偶联RGD肽实现肿瘤血管靶向,乳腺癌模型中肿瘤蓄积量提升3-5倍,抑瘤率提高且心脏毒性降低。
结合M6P受体介导溶酶体靶向,治疗溶酶体贮积症(如戈谢病),酶活性恢复率>80%。
生物正交标记与成像:
氨基丙基与Cy5.5荧光探针偶联,实现近红外荧光成像,分辨率达50-100 nm;整合MRI/PET多模态探针(如Fe₃O₄/⁶⁴Cu),提升肿瘤边界识别精度。
智能响应释放:
整合pH/酶/ROS敏感键(如腙键、MMP底物),在肿瘤微环境(弱酸性、高GSH)或炎症部位精准释放药物;外源性触发(光热/超声)提升时空可控性。
基因治疗与疫苗研发:
递送siRNA/mRNA或CRISPR-Cas9,肝癌模型中基因沉默效率>80%,编辑效率>50%且脱靶率<1%;作为疫苗佐剂增强抗原呈递,抗体滴度提升3-5倍。

关于我们:
西安瑞禧生物科技有限公司经营的产品种类包括有:近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二影产品,荧光蛋白及荧光探针等,欢迎咨询。
我们能提供的产品:
DSPE-FITC丨二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-荧光素/磷脂-荧光素/FITC-DSPE/磷脂修饰荧光素
DSPE-RB丨二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-罗丹明/磷脂-罗丹明/RB-DSPE/磷脂修饰罗丹明RB
DSPE-PBA丨磷脂-苯硼酸/磷脂偶联苯硼酸/磷脂修饰苯硼酸/磷脂-PBA/苯硼酸-磷脂
DSPE-SE-SE丨二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-双硒键/SE-SE-DSPE/磷脂-双硒键/磷脂连双硒键SE-SE
DSPE-FA丨二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-叶酸/FA-DSPE/磷脂修饰叶酸/磷脂偶联叶酸/FA-DSPE
DBCO-PEG4-NH2丨二苯并环辛炔-四聚乙二醇-氨基/NH2-PEG4-DBCO/二苯并环辛炔PEG4氨基/NH2-PEG4-DBCO
一、合成方法与工艺优化
经典合成路径:
还原胺化法:DSPE的氨基与PEG链的醛基/羧基在弱酸性(pH 4-5)下形成Schiff碱,经氰基硼氢化钠(NaBH₃CN)还原稳定,产率>85%。
NHS酯活化法:生物素-NHS酯与DSPE-PEG-氨基丙基在pH 7.0-8.0下偶联,适配高通量合成;或直接使用DBCO-PEG-NHS酯通过点击化学(无铜催化)实现高效偶联。
点击化学法:DSPE-PEG-叠氮与炔烃-氨基丙基通过SPAAC反应偶联,避免金属催化剂残留,提升生物相容性。
纯化与表征:硅胶柱层析(二氯甲烷-甲醇梯度洗脱)、HPLC半制备柱(ODS-A,55%甲醇流动相)或透析法(MWCO 3500Da)纯化,纯度>95%;通过NMR、质谱(MALDI-TOF)及红外光谱验证结构。
工艺挑战:需控制PEG链长(如2000 vs. 5000 Da)平衡“反应效率”与“空间延伸度”;添加抗冻干保护剂(海藻糖)延长储存稳定性(4℃避光保存12个月);优化反应条件(温度、pH、催化剂)减少副产物(如未反应NHS、水解产物)。
二、核心功能优势与生物医学应用
靶向递送系统:
偶联RGD肽实现肿瘤血管靶向,乳腺癌模型中肿瘤蓄积量提升3-5倍,抑瘤率提高且心脏毒性降低。
结合M6P受体介导溶酶体靶向,治疗溶酶体贮积症(如戈谢病),酶活性恢复率>80%。
生物正交标记与成像:
氨基丙基与Cy5.5荧光探针偶联,实现近红外荧光成像,分辨率达50-100 nm;整合MRI/PET多模态探针(如Fe₃O₄/⁶⁴Cu),提升肿瘤边界识别精度。
智能响应释放:
整合pH/酶/ROS敏感键(如腙键、MMP底物),在肿瘤微环境(弱酸性、高GSH)或炎症部位精准释放药物;外源性触发(光热/超声)提升时空可控性。
基因治疗与疫苗研发:
递送siRNA/mRNA或CRISPR-Cas9,肝癌模型中基因沉默效率>80%,编辑效率>50%且脱靶率<1%;作为疫苗佐剂增强抗原呈递,抗体滴度提升3-5倍。

关于我们:
西安瑞禧生物科技有限公司经营的产品种类包括有:近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二影产品,荧光蛋白及荧光探针等,欢迎咨询。
我们能提供的产品:
DSPE-FITC丨二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-荧光素/磷脂-荧光素/FITC-DSPE/磷脂修饰荧光素
DSPE-RB丨二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-罗丹明/磷脂-罗丹明/RB-DSPE/磷脂修饰罗丹明RB
DSPE-PBA丨磷脂-苯硼酸/磷脂偶联苯硼酸/磷脂修饰苯硼酸/磷脂-PBA/苯硼酸-磷脂
DSPE-SE-SE丨二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-双硒键/SE-SE-DSPE/磷脂-双硒键/磷脂连双硒键SE-SE
DSPE-FA丨二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-叶酸/FA-DSPE/磷脂修饰叶酸/磷脂偶联叶酸/FA-DSPE
DBCO-PEG4-NH2丨二苯并环辛炔-四聚乙二醇-氨基/NH2-PEG4-DBCO/二苯并环辛炔PEG4氨基/NH2-PEG4-DBCO
| 序号 | 新闻标题 | 浏览次数 | 作者 | 发布时间 |
|---|---|---|---|---|
| 1 | 瑞禧定制-功能化1,2,4,5-四嗪Cis-[Pt-1,3-Propanediamine]-2-Me-Tetrazine/IC-MethylTetrazine | 911 | 瑞禧生物 | 2022-11-09 |
| 2 | 科研-四嗪Py-Tetrazine-PEG1-Alkyne/Py-PEG1-Alkyne/Pyrimidine-Tetrazine-PEG1-Alkyne | 931 | 瑞禧生物 | 2022-11-09 |
| 3 | 胺基与NHS活性酯反应PEG之Azido-PEG7-amine/1333154-77-0瑞禧生物 | 1723 | 瑞禧生物 | 2023-01-03 |
| 4 | 瑞禧2023更新 Azido-PEG8-acid叠氮八聚乙二醇羧酸 | 873 | 瑞禧生物 | 2023-01-03 |
| 5 | 嵌段共聚物4 arm-PEG-TK-NH2 /NHS/MAL | 941 | 瑞禧生物 | 2022-12-08 |
| 6 | 活性氧敏感聚合物TK-PPE 酮缩硫醇-聚磷酸酯 PPE-TK | 1012 | 瑞禧生物 | 2022-12-08 |
| 7 | 功能化腙键响应性磷脂 DSPE-Hyd-PEG-Alkyne/CHO/cRGD 醛基/多肽 | 996 | 瑞禧生物 | 2022-12-08 |

400-115-0588
在线咨询







库存查询