产品名称：NBD-Gefitinib，吉非替尼-NBD的生物活性与作用机制
1. 结构特性与分子设计
吉非替尼核心结构：
含4-喹唑啉酮骨架（EGFR结合核心）、3-氯-4-氟苯胺侧链（与EGFR活性位点形成氢键），保留对EGFR的高亲和力（Ki≈10 nM），通过抑制ATP结合位点阻断下游信号通路（如RAS-RAF-MEK-ERK、PI3K-AKT）。
NBD荧光团特性：
分子量约194 Da，含极性硝基（-NO₂）和氧杂二唑环，激发波长约470 nm（蓝光区），发射波长约550 nm（绿光区），量子产率约0.35（甲醇中），荧光强度对微环境极性敏感（疏水环境中增强3-5倍）。
偶联策略：
通过酰胺键/酯键将NBD与吉非替尼共价偶联，保留吉非替尼的母核结构与生物活性；偶联后水溶性略优于未标记吉非替尼（PBS中溶解度约0.05-0.1 mg/mL），可通过添加少量DMSO（<5%）提升溶解度。
2. 生物活性与作用机制
EGFR抑制活性：
保留吉非替尼对EGFR酪氨酸激酶的抑制能力（IC₅₀≈10-20 nM），在A549、HCC827等EGFR高表达肿瘤细胞中抑制增殖、诱导凋亡，阻断MAPK、PI3K/AKT等下游信号通路，抑制肿瘤血管生成及转移。
荧光追踪功能：
NBD的荧光特性允许实时成像药物在细胞内的分布、代谢动态及与EGFR的结合过程。例如，通过荧光显微镜可观测药物在肿瘤细胞中的积累、胞内转运（如溶酶体逃逸）及与EGFR的共定位，揭示其摄取途径（主动转运/被动扩散）及代谢产物（如O-去甲基吉非替尼）。
环境敏感性：
NBD荧光强度随微环境极性、pH或分子相互作用变化，适配活细胞/体内成像，用于研究药物在肿瘤微环境中的行为及与靶点的相互作用动力学。
3. 应用场景与功能优势
肿瘤靶向治疗与机制研究：
作为“治疗-示踪”双功能探针，用于研究吉非替尼在肿瘤细胞中的分布效率、靶点结合情况及耐药机制（如药物外排泵或靶点变异）。
结合纳米载体（如脂质体、聚合物纳米颗粒）或靶向配体（如RGD肽），实现肿瘤靶向递送及可控释放（如pH/酶敏感键触发），提升肿瘤蓄积量（2-3倍）。
联合治疗与多模态成像：
与化疗（如顺铂）、光热治疗或免疫疗法（如PD-1抗体）联用，增强抗肿瘤效果；整合MRI、PET或光声成像，构建多模态探针，提升深部肿瘤成像分辨率及诊断精度。
药物递送系统优化：
通过荧光成像监测药物在血液、组织中的分布、半衰期及清除率，优化给药方案；引入PEG链或两亲性聚合物提升水溶性及生物相容性，减少非特异性蛋白吸附。


关于我们：
西安瑞禧生物科技有限公司经营的产品种类包括有：近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯，二氧化硅及介孔二影产品，荧光蛋白及荧光探针等，欢迎咨询。


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依托泊苷-乙酰丙酸复合物丨依托泊苷-乙酰丙酸/乙酰丙酸-依托泊苷/Etoposide-乙酰丙酸
NBD-吉非替尼丨NBD-Gefitinib/吉非替尼-NBD/NBD修饰吉非替尼/NBD偶联吉非替尼
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