DBCO‑PEG6‑Val‑Ala‑PAB‑Gemcitabine 的性质与应用

1. 化学组成与基本性质
DBCO‑PEG6‑Val‑Ala‑PAB‑Gemcitabine 是一种结构复杂的偶联分子，包括四个模块：

DBCO（二苯并环辛炔）：生物正交反应基团，可与叠氮基团通过无铜“点击”反应（SPAAC）高效偶联。该反应温和，对生物体系无毒性，适合在细胞或体内环境下进行偶联反应。

PEG6（六聚乙二醇）：柔性、亲水性连接臂，可增加化合物整体水溶性、延长血液循环时间，并减少非特异性结合。

Val‑Ala（缬氨酸‑丙氨酸）：特异性的酶敏感肽序列，可被肿瘤微环境中过表达的蛋白酶识别并切割，实现载药准确释放。

PAB（对氨基苄醇）：起间隔和自发断裂作用，在肽被切割后通过 1,6‑消除反应生成自由药物。

Gemcitabine（吉西他滨）：核苷类*肿瘤药物，可抑制 DNA 合成，导致肿瘤细胞死亡。

该化合物为亲水性固体，可溶于 DMSO、DMF 等极性有机溶剂，用于偶联抗体、多肽或纳米载体。

2. 作用机制与化学反应特性
利用 DBCO 与叠氮基团进行无铜点击偶联，形成稳定的三唑环连接。PEG 间隔增加偶联体灵活性和水溶性，降低空间位阻，提升抗体偶联物（ADC）的制备效率和稳定性。Val‑Ala 肽段可在肿瘤组织内被蛋白酶切割，随后通过 PAB 自发裂解释放活性 Gemcitabine。

3. 生物学功能与应用领域
此类分子常用于 抗体药物偶联物（ADC） 的开发。抗体负责靶向肿瘤细胞，而连接子模块控制药物释放时机与位置，提高治疗指数、降低正常组织毒性。可用于构建靶向 ADC，使吉西他滨在肿瘤细胞内特异性释放。

4. 应用案例与前景
在 ADC 研发中，这类载药连接子优势明显：

生物正交偶联条件温和；

PEG 改善药代动力学；

酶敏感链接提高药物释放特异性。

因此在乳腺癌、肺癌等实体肿瘤 ADC 药物开发中具有广泛应用前景。

【基本信息】：
包装：瓶装，采用高密封防潮材质，确保产品稳定性
产地：中国·西安
用途：科研实验使用
产品性质：高纯度（≥95%）
储藏条件：建议冷藏保存
规格可选：50mg、100mg、250mg、500mg（可按需定制包装）
使用建议：开封后尽快使用，避免反复冻融；使用前请充分溶解并混匀
温馨提示：本产品仅供科研使用，不可用于人体或动物临床实验！
【关于我们】：
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