产品分类
快速订购
31952518
  • 029-86354885
  • 18392009562
首页 > 资料专栏

HZ-PEG-HZ,酰肼聚乙二醇酰肼的设计逻辑

时间:2026-01-05 16:44:33       浏览:80
产品名称:HZ-PEG-HZ,酰肼聚乙二醇酰肼的设计逻辑
1. 核心结构设计逻辑:功能协同与精准调控
双端酰肼(HYD)的活性设计
酰肼基团(-CONHNH₂)具有高反应活性,可与醛基/酮基发生可逆腙键形成(如与葡萄糖醛酸、透明质酸等生物分子),或与异硫氰酸酯/马来酰亚胺发生共价偶联(如连接抗体、荧光探针)。双端设计实现多价效应,可同时偶联两个靶向配体(如抗体、多肽)或负载双药物分子,增强信号放大或协同治疗效应。
PEG链的隐形与长循环效应
聚乙二醇(PEG)赋予分子亲水性、生物相容性及低免疫原性,通过空间位阻减少血浆蛋白吸附和网状内皮系统清除,延长血液循环时间(半衰期可达数小时至数天)。分子量(如2k-10k Da)可调控,适配不同应用场景(如小分子药物递送选2k,基因治疗选10k)。
动态可逆键的智能响应
酰肼与羰基形成的腙键在酸性环境(如肿瘤微环境pH 5.0-6.5)或酶(如酯酶)作用下可水解,实现pH/酶响应型可控释放;与金属离子(如Cu²⁺)配位可构建自修复水凝胶,用于伤口敷料或组织工程。
2. 合成策略与工艺优化
端基活化与偶联路径
直接合成法:以HO-PEG-OH为原料,经磺酰氯(如TsCl/MsCl)活化端羟基,与过量水合肼(NH₂NH₂·H₂O)在碱性条件(如TEA)下回流,生成HZ-PEG-HZ。反应需控制温度(60-80℃)和时间(12-24h),避免副反应(如聚合物降解)。
点击化学法:采用炔基-PEG-炔基与叠氮化酰肼(N₃-CONHNH₂)通过CuAAC点击反应偶联,提高反应效率与选择性(产率>90%),减少副产物。
纯化与表征
透析(截留分子量1k-3.5k Da)去除小分子杂质;冷冻干燥(真空度≤10Pa)得白色粉末,纯度≥98%(HPLC检测)。
结构验证:¹H NMR(酰肼邻位质子δ8.0-8.5ppm,PEG醚键δ3.3-3.8ppm)、红外光谱(腙键N-N峰1550cm⁻¹)、质谱(分子量分布与理论值吻合)。


相关产品
mPEG-Chitosan-二乙烯三胺五乙酸,mPEG-壳聚糖-二乙烯三胺五乙酸,Methoxy-PEG-壳聚糖-DTPA
Methoxy-PEG-柠檬酸,甲氧基聚乙二醇-Cit,甲氧基聚乙二醇-柠檬酸
Methoxy-PEG-PVL,甲氧基聚乙二醇 -b-聚delta-戊内酯,mPEG-PVL
Methoxy-PEG-Gluconic,甲氧基聚乙二醇-葡萄糖酸,mPEG-Gluconic
CAS 407627-60-5,AF647-NHS,AF647-琥珀酰亚胺酯
AF594 amine,Alexa Fluor 594 NH₂,AF594 氨基
序号 新闻标题 浏览次数 作者 发布时间
1 瑞禧-分子量可选的DPPE-mPEG单边活性peg衍生物简介 431 瑞禧生物 2023-02-09
2 TCO-PEG-PAE,反式环辛烯-聚乙二醇-聚酰胺环氧氯丙烷树脂 470 瑞禧生物 2023-07-14
3 Biotin-PEG-Biotin(MW 3400),双生物素-聚乙二醇 526 瑞禧生物 2024-06-24
4 1404201-64-4,铝基金属骨架MIL101-NH2-AL 846 瑞禧生物 2023-02-21
5 Alexa Fluor 488标记牛血清白蛋白,Alexa Fluor 488-BSA-瑞禧分享 881 瑞禧生物 2023-09-05
6 Cyclen-PEG-DSPE,轮环藤宁-聚乙二醇-二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺 788 瑞禧生物 2023-07-31
7 (4E)-TCO-C3-PEG3-C3-amine,(4E)-反式环辛烯-C3-三聚乙二醇-C3-氨基 711 瑞禧生物 2023-07-14
合作品牌

库存查询