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二硬脂酰磷脂酰乙醇胺PEG脂质体的研究应用

时间:2020-11-30 10:18:10       浏览:176

常见的药物载体有脂质体、脂质微球、多聚复合物及蛋白多肽类等。控释和靶向脂质体制剂是目前药物运载系统的热点。

 

脂质体具有低毒、易制备、既能作为水溶性药物的载体又能作为脂溶性药物的载体适用于多种给药途径、提高药物的稳定性、实现靶向性给药等优点。但当脂质体进入体内后,由于血浆中的调理素对脂质体的特异性调理作用,以及网状内皮系统(RES)细胞与脂质体的非特异性疏水作用,使其易被RES细胞摄取、清除,在血液循环中的半衰期较短,主动靶向性和稳定性较差,其应用受到限制。对脂质体表面行聚乙二醇(PEG)修饰后,得到长循环脂质体(LCL),可以延长脂质体的半衰期和提高它在血液循环中的稳定性、改变脂质体的生物学分布,并具有靶向性

    PEG是由乙二醇单体聚合而成的线性高分子材料,分子组成为HO-CH2-CH2(OCH2CH2O)n-CH2-CH2-OH。PEG延长脂质体血循环半衰期的机理如下

 

1. PEG分子中存在的大量乙氧基能够与水形成氢键,使PEG具有水溶性和高柔顺性,在脂质体表面形成一层水化膜;PEG在脂质体表面交错重叠覆盖,形成致密的蘑菇状、毛刷状或烙饼状构象云,构成空间位阻,阻碍某些蛋白质的吸附和细胞的黏附,并掩盖脂质体表面的疏水性结合位点,降低血浆蛋白与脂质体之间的范德华力,阻碍血浆成分接近脂质体,从而有效地躲避RES的识别和吞噬,使脂质体在血循环中的半衰期明显延长。与不含PEG的脂质体相比,DSPE-PEG-脂质体在体外血浆的稳定性高,与血浆成分的吸附慢;体内血循环清除时间延长30%,因此PEG修饰的这种脂质体具有长循环、隐形和立体稳定的特点。

   2. PEG-脂质复合物中,由于单纯PEG或PEG-硬脂酸与脂质体的连接不牢固,不能有效降低RES对脂质体的摄取。PEG-二棕榈酰磷脂酰甘油酯和PEG-胆固醇延长脂质体T1/2的能力较单纯PEG或PEG-硬脂酸强,但低于DSPE-PEG。PEG与DSPE通过氨基甲酸酯键相连,有两个饱和脂酰基链,亲脂端为DSPE,亲水端为PEG,与脂质体的连接牢固,保护脂质体不被破坏的能力强。因此制作LCL的基本方法是在脂质体的磷脂双层外加上DSPE-PEG。

   PEG与脂质体的连接方法有:

1. 是以共价键偶联在已制备好的脂质体表面;

2. 是以疏水性取代基的疏水作用吸附或结合在脂质体的表面。

 

这两种方法中结合或吸附的聚合物的疏水链部分暴露于溶液中,以保护脂质体不与血液中的血浆蛋白发生作用。

   PEG对脂质体的立体保护作用取决于PEG的分子量、链长、柔性、亲水性、磷脂的组成、不同的添加剂以及形成的LCL的粒径。制备LCL较佳的处方为:较低浓度的短链或中长链的PEG,不含有不饱和键、碳原子数为16或更少的磷脂酰胆碱,胆固醇的浓度大于30%。一般来说,PEG链越长(分子质量达5000),脂质体的循环时间越长;但对于胶态脂质体,分子质量在1000~2000之间的PEG长循环效果。DSPE-PEG浓度为5~7mol/L时,血液循环时间zui长。由PEG-750-DSPE、PEG-2000-DSPE或PEG-5000-DSPE为成膜材料制备的LCL静脉注射后,血浆T1/2分别为0.7、1.7和6.2h,而脂质体血浆半衰期(T1/2)为0.5h。因此随PEG分子量增加,LCL血浆T1/2延长。粒径在160~220nm的PEG-LCL的长循环作用zui明显

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