产品名称：DOTA-TATE的合成路径与质量控制；177943-89-4
1. 结构特性与化学本质
分子组成：由大环配体DOTA（1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸）与奥曲肽类似物TATE（Tyr³-Octreotate）通过酰胺键共价连接。分子量约1435.62 g/mol，分子式C₆₅H₉₀N₁₄O₁₉S₂，等电点6.2-6.8，水溶性良好（生理盐水中溶解度>5 mg/mL）。
功能模块：
TATE靶向单元：保留奥曲肽对生长抑素受体2（SSTR2）的高亲和力（Kd 0.1-0.5 nM），特异性识别神经内分泌肿瘤（NETs）细胞表面高表达的SSTR2。
DOTA螯合单元：四氮杂环结构可稳定螯合多种放射性核素（如⁶⁸Ga、¹⁷⁷Lu、⁹⁰Y），形成热力学/动力学稳定的螯合物（脱核率<2%）。
2. 合成路径与质量控制
合成工艺：
固相肽合成：通过氨基酸逐步偶联制备奥曲肽八肽链，经脱保护、切割后纯化。
DOTA偶联：DOTA-NHS酯与奥曲肽的赖氨酸侧链或末端氨基在pH 8.0-9.0缓冲液中反应，形成稳定酰胺键。
放射性标记：与⁶⁸Ga或¹⁷⁷Lu在50-95℃、pH 4-5条件下螯合，经HPLC纯化后放化纯度>99%。
质量控制：通过HPLC、MALDI-TOF MS验证分子量及纯度，NMR确认结构完整性，细胞实验验证SSTR2结合活性。
3. 临床应用与治疗价值
诊断应用：
68Ga-DOTA-TATE PET/CT：用于NETs的早期筛查、分期及转移灶检测（灵敏度>90%），可识别直径<1cm的微小病灶，量化SUVmax评估肿瘤恶性程度。
疗效监测：通过治疗前后SUV值变化评估靶向治疗（如PRRT）效果，SUVmax下降>30%提示有效。
治疗应用：
177Lu-DOTA-TATE PRRT：靶向放射性核素治疗，通过β射线（射程0.2-2mm）精准杀伤肿瘤细胞，延长晚期NETs患者无进展生存期。临床试验显示对嗜铬细胞瘤/副神经节瘤（PPGL）疗效显著，不良反应轻微（如骨髓抑制、肝肾功能异常）。


关于我们：
西安瑞禧生物科技有限公司经营的产品种类包括有：近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯，二氧化硅及介孔二影产品，荧光蛋白及荧光探针等，欢迎咨询。


相关产品
mPEG-CS，Methoxy-PEG-Chitosan，甲氧基聚乙二醇-壳聚糖
mPEG-Chitosan-二乙烯三胺五乙酸，mPEG-壳聚糖-二乙烯三胺五乙酸，Methoxy-PEG-壳聚糖-DTPA
Methoxy-PEG-柠檬酸，甲氧基聚乙二醇-Cit，甲氧基聚乙二醇-柠檬酸
Methoxy-PEG-PVL，甲氧基聚乙二醇 -b-聚delta-戊内酯，mPEG-PVL
Methoxy-PEG-Gluconic，甲氧基聚乙二醇-葡萄糖酸，mPEG-Gluconic
CAS 407627-60-5，AF647-NHS，AF647-琥珀酰亚胺酯