产品分类
快速订购
31952518
- 029-86354885
- 18392009562
sales@xarxbio.com
首页 > 资料专栏
产品名称:DOX-PEG-COOH的环境与操作因素调控
1. 结构特性与核心优势
分子设计:
阿霉素(DOX):蒽环类抗生素,通过插入DNA双链抑制拓扑异构酶Ⅱ活性,诱导肿瘤细胞凋亡;其氨基(-NH₂)提供反应位点,可与PEG-COOH的羧基形成稳定酰胺键。
PEG链(分子量0.4k-20k可定制):亲水性PEG链构筑抗蛋白吸附屏障,延长体内循环时间(半衰期提升2-5倍),减少网状内皮系统清除;同时平衡亲疏水性,适配自组装体系(如胶束、脂质体)。
羧基(-COOH):活性基团可进一步功能化,偶联靶向配体(如RGD肽、叶酸、抗体)、荧光标记物(如Cy5.5)或刺激响应基团(如二硫键、pH敏感键),实现精准靶向与智能释放。
2. 合成路径与反应优化
合成策略:
活化与偶联:PEG-COOH的羧基经EDC/NHS活化生成活性酯,与DOX的氨基在惰性气体(氮气)保护下、pH 6.5-8.5、室温至40℃条件下反应,形成稳定酰胺键。反应溶剂选择DMF/DMSO/水相缓冲液,平衡溶解性与生物活性。
纯化表征:透析、HPLC或GPC纯化去除未反应单体,纯度≥95%,PDI≤1.15;通过¹H-NMR、质谱验证结构,紫外-可见光谱测定DOX负载量。
反应条件优化:控制EDC/NHS摩尔比(1:2:2),避免过量活化剂导致副反应;反应时间6-24小时,确保高偶联效率;添加抗氧化剂(如BHT)防止DOX氧化降解。
3. 环境与操作因素调控
储存稳定性:
固体状态:-20℃以下避光、干燥保存,分装小份减少冻融次数;避免与强酸/强碱、金属离子接触,防止催化降解。
溶液状态:需脱气干燥,长期储存推荐固体形式;避免高温(>40℃)导致DOX光降解或PEG链断裂;避光保存防止荧光淬灭。
操作规范:使用前平衡至室温,避免水汽凝结;反应体系需无水/低水,控制pH与温度;现配现用,避免反复冻融;操作在通风橱中进行,戴防护装备(手套、护目镜)。

关于我们:
西安瑞禧生物科技有限公司经营的产品种类包括有:近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二影产品,荧光蛋白及荧光探针等,欢迎咨询。
相关产品
Ep-PEG-Alginate,环氧化物-聚乙二醇-海藻酸钠,Alginate-PEG-Ep
4ARM-Iodide-PEG,四臂聚乙二醇酰胺碘,4ARM-PEG-Iodide
8ARM-PEG-I,八臂聚乙二醇酰胺碘,8ARM-PEG2500-I
α-叔丁氧羰基氨基-ω-羧基聚乙二醇,Boc-NH-PEG-Tert,叔丁氧羰基-氨基聚乙二醇-叔丁基
OH-PEG-COOtBu,叔丁酯聚乙二醇羟基,COOtBu-PEG-OH
tBuCOO-PEG-OMs;叔丁酯--聚乙二醇-甲磺酸酯;OMs-PEG-tBuCOO
COOtBu-PEG-ACA,叔丁酯-聚乙二醇-丙烯酰胺,COOtBu-PEG5000-ACA
COOtBu-PEG-Silane,叔丁酯-聚乙二醇-硅烷,Silane-PEG-COOtBu
1. 结构特性与核心优势
分子设计:
阿霉素(DOX):蒽环类抗生素,通过插入DNA双链抑制拓扑异构酶Ⅱ活性,诱导肿瘤细胞凋亡;其氨基(-NH₂)提供反应位点,可与PEG-COOH的羧基形成稳定酰胺键。
PEG链(分子量0.4k-20k可定制):亲水性PEG链构筑抗蛋白吸附屏障,延长体内循环时间(半衰期提升2-5倍),减少网状内皮系统清除;同时平衡亲疏水性,适配自组装体系(如胶束、脂质体)。
羧基(-COOH):活性基团可进一步功能化,偶联靶向配体(如RGD肽、叶酸、抗体)、荧光标记物(如Cy5.5)或刺激响应基团(如二硫键、pH敏感键),实现精准靶向与智能释放。
2. 合成路径与反应优化
合成策略:
活化与偶联:PEG-COOH的羧基经EDC/NHS活化生成活性酯,与DOX的氨基在惰性气体(氮气)保护下、pH 6.5-8.5、室温至40℃条件下反应,形成稳定酰胺键。反应溶剂选择DMF/DMSO/水相缓冲液,平衡溶解性与生物活性。
纯化表征:透析、HPLC或GPC纯化去除未反应单体,纯度≥95%,PDI≤1.15;通过¹H-NMR、质谱验证结构,紫外-可见光谱测定DOX负载量。
反应条件优化:控制EDC/NHS摩尔比(1:2:2),避免过量活化剂导致副反应;反应时间6-24小时,确保高偶联效率;添加抗氧化剂(如BHT)防止DOX氧化降解。
3. 环境与操作因素调控
储存稳定性:
固体状态:-20℃以下避光、干燥保存,分装小份减少冻融次数;避免与强酸/强碱、金属离子接触,防止催化降解。
溶液状态:需脱气干燥,长期储存推荐固体形式;避免高温(>40℃)导致DOX光降解或PEG链断裂;避光保存防止荧光淬灭。
操作规范:使用前平衡至室温,避免水汽凝结;反应体系需无水/低水,控制pH与温度;现配现用,避免反复冻融;操作在通风橱中进行,戴防护装备(手套、护目镜)。

关于我们:
西安瑞禧生物科技有限公司经营的产品种类包括有:近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二影产品,荧光蛋白及荧光探针等,欢迎咨询。
相关产品
Ep-PEG-Alginate,环氧化物-聚乙二醇-海藻酸钠,Alginate-PEG-Ep
4ARM-Iodide-PEG,四臂聚乙二醇酰胺碘,4ARM-PEG-Iodide
8ARM-PEG-I,八臂聚乙二醇酰胺碘,8ARM-PEG2500-I
α-叔丁氧羰基氨基-ω-羧基聚乙二醇,Boc-NH-PEG-Tert,叔丁氧羰基-氨基聚乙二醇-叔丁基
OH-PEG-COOtBu,叔丁酯聚乙二醇羟基,COOtBu-PEG-OH
tBuCOO-PEG-OMs;叔丁酯--聚乙二醇-甲磺酸酯;OMs-PEG-tBuCOO
COOtBu-PEG-ACA,叔丁酯-聚乙二醇-丙烯酰胺,COOtBu-PEG5000-ACA
COOtBu-PEG-Silane,叔丁酯-聚乙二醇-硅烷,Silane-PEG-COOtBu
| 序号 | 新闻标题 | 浏览次数 | 作者 | 发布时间 |
|---|---|---|---|---|
| 1 | DOPC Liposome包载CY5脂质体包载CY菁染料定制 | 1193 | 瑞禧生物 | 2022-10-31 |
| 2 | 水溶性PEG连接剂Azido-PEG6-acid;N3-PEG6-COOH用于生物偶联 | 1055 | 瑞禧生物 | 2023-01-03 |
| 3 | 可降解6 个单元 PEG 的 ADC linker之Azido-PEG6-NHS ester瑞禧生物 | 1108 | 瑞禧生物 | 2023-01-03 |
| 4 | 瑞禧生物Azido-PEG7-amine;N3-PEG7-NH2叠氮PEG7氨基 | 1016 | 瑞禧生物 | 2023-01-03 |
| 5 | 瑞禧ROS响应性定制: DSPE-TK-PEO ;DBCO-SS-COOH/MAL科研 | 1373 | 瑞禧生物 | 2022-12-08 |
| 6 | 2022瑞禧 生物素化响应性Biotin-PEG-SS-DBCO/Biotin-SS-Sulfo-NHS | 1042 | 瑞禧生物 | 2022-12-08 |
| 7 | 2022瑞禧 可选分子量 PCL-TK-PEI-DOX/FA 聚已内酯响应性 | 1134 | 瑞禧生物 | 2022-12-08 |

400-115-0588
在线咨询







库存查询