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DSPE-PEG-iRGD,二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-靶向穿膜肽iRGD

时间:2026-01-19 16:45:59       浏览:86
DSPE-PEG-iRGD(二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺 - 聚乙二醇 - 靶向穿膜肽 iRGD)特性与功能
DSPE-PEG-iRGD 是一种集肿瘤靶向、组织穿透、细胞内化功能于一体的多功能磷脂 - PEG 共轭材料,由疏水性二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺(DSPE)、亲水性聚乙二醇(PEG)间隔臂与靶向穿膜肽 iRGD(氨基酸序列 CRGDKGPDC)共价连接而成,是解决实体瘤深层药物递送难题的核心功能组件。我们提供这个产品,仅供科研,如有需要,欢迎咨询!
核心特性
结构与理化特性
分子呈典型两亲性结构,DSPE 的两条疏水脂肪酸链可稳定嵌入脂质体、脂纳米粒的疏水内核,实现载体的高效修饰;中间 PEG 链段(常用分子量 3000–5000 Da)作为柔性间隔臂,既能避免 iRGD 肽的空间位阻效应,又能降低载体的非特异性吸附与单核 - 巨噬细胞系统(MPS)清除;末端 iRGD 肽为环状多肽,同时包含整合素结合域(RGD)与肿瘤穿透域(CendR),双重结构赋予其靶向与穿膜的双重活性。该材料为白色粉末,易溶于水、PBS 缓冲液及低浓度醇类溶剂,在 4℃避光条件下可稳定保存 6 个月以上,中性 pH 环境下肽键不易水解。
靶向穿透特异性
与单一靶向肽相比,iRGD 肽具备两步靶向穿透机制:先通过 RGD 域结合肿瘤血管内皮细胞表面的 αvβ3/αvβ5 整合素,实现载体在肿瘤血管壁的富集;随后经肿瘤组织特异性蛋白酶切割,暴露 CendR 域并与肿瘤细胞表面的神经纤毛蛋白 - 1(NRP-1)结合,介导载体跨越血管壁向肿瘤深层组织穿透,最终实现细胞内化。该特性使其靶向效率较传统 RGD 肽提升 5–8 倍,且能有效穿透实体瘤致密基质。
主要功能
实体瘤深层靶向药物递送
该材料修饰的纳米载体可高效负载化疗药物、核酸药物及蛋白药物,突破实体瘤 “血管屏障 - 基质屏障 - 细胞膜屏障” 三重障碍,实现药物在肿瘤组织的均匀分布。例如,负载多西他赛的 DSPE-PEG-iRGD 脂质体,在乳腺癌小鼠模型中,肿瘤深层组织药物浓度较非靶向载体提升 12 倍,显著增强对肿瘤的杀伤效果。
逆转肿瘤多药耐药
iRGD 肽的穿膜特性可促进纳米载体的内涵体逃逸,避免药物被溶酶体降解,同时提升药物在胞质中的释放效率,对多药耐药肿瘤细胞仍具有显著杀伤作用。
多功能诊疗平台构建

PEG 间隔臂可同时偶联荧光探针、光热治疗剂等功能分子,构建 “靶向递送 - 治疗 - 成像监测” 一体化纳米平台,实现对肿瘤的精准治疗与实时疗效评估。


【基本信息】:
包装:瓶装,采用高密封防潮材质,确保产品稳定性
产地:中国·西安
用途:科研实验使用
产品性质:高纯度(≥95%)
储藏条件:建议冷藏保存
规格可选:50mg、100mg、250mg、500mg(可按需定制包装)
使用建议:开封后尽快使用,避免反复冻融;使用前请充分溶解并混匀
温馨提示:本产品仅供科研使用,不可用于人体或动物临床实验!
【关于我们】:
西安瑞禧生物科技有限公司经营产品包括:合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记物、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点等。
公司可定制多种纳米载体,包括:pH敏感纳米载体、热响应纳米载体、超声响应纳米载体、光敏感纳米载体、光声成像纳米载体、核磁成像纳米载体、固体脂质纳米颗粒、聚合物纳米粒、脂质多聚复合纳米粒、ROS响应纳米粒、介孔纳米载体等。
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