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DMG-PEG-NH2可提升载体的胶体稳定性与体内递送效率

时间:2026-01-21 16:38:45       浏览:47
DMG-PEG-NH₂的合成策略:脂质 - 聚合物偶联与功能化设计 特性与功能
DMG-PEG-NH₂(二肉豆蔻酰 - sn - 甘油 - 聚乙二醇 - 氨基)是一款兼具膜组装、亲水长循环与活性修饰功能的脂质 - PEG 衍生物,广泛应用于脂质纳米粒(LNP)制备、mRNA 疫苗载体修饰、靶向药物递送等领域。其分子结构由二肉豆蔻酰 - sn - 甘油(DMG)疏水端、PEG 亲水链和氨基(-NH₂)活性端基构成,通过精准的化学合成实现脂质与聚合物的共价偶联,为载体的靶向功能化提供高效反应位点。我们提供这个产品,仅供科研,如有需要,欢迎咨询!
合成策略解析
DMG-PEG-NH₂的合成以酯化缩合 + 端基改性为核心,分为三步高效完成:
DMG-OH 预聚物制备:以肉豆蔻酸和甘油为原料,在对甲苯磺酸催化下进行酯化反应,控制反应温度与时间,得到 1,2 - 二肉豆蔻酰 - sn - 甘油(DMG-OH),通过柱层析纯化去除单酯化物与未反应原料。
DMG-PEG-OH 嵌段偶联:将 DMG-OH 与端羟基 PEG(PEG-OH)溶解于无水二氯甲烷,加入脱水剂 DCC 与催化剂 DMAP,室温下氮气保护搅拌反应 24 h,通过酯键将脂质与 PEG 共价连接,生成两嵌段共聚物 DMG-PEG-OH,透析去除副产物与未反应单体。
氨基端基功能化改性:将 DMG-PEG-OH 与对甲苯磺酰氯反应,将末端羟基转化为易离去的对甲苯磺酸酯;随后加入过量乙二胺进行亲核取代反应,乙二胺的一端氨基取代磺酸酯基团,得到末端含游离氨基的 DMG-PEG-NH₂,经冻干纯化后,通过 ¹H-NMR 与 GPC 验证产物结构与分子量。
核心特性与功能
膜组装与活性修饰协同特性
DMG 的两条肉豆蔻酰短链可稳定嵌入脂质纳米粒的磷脂双分子层,与阳离子脂质协同构建致密载体结构,高效包载 mRNA、siRNA 等核酸药物,防止其被核酸酶降解。PEG 亲水链在载体表面形成水化层,延长体内循环时间;末端氨基可与 NHS 活化的靶向配体(如 RGD 肽、抗体)发生高效酰胺化反应,实现载体的主动靶向修饰,反应条件温和,不破坏载体与包载药物活性。
理化稳定性与生物相容性突出
该衍生物纯品为白色粉末,易溶于氯仿、乙醇等有机溶剂,可与阳离子脂质、胆固醇复配制备脂质纳米粒;分子结构在生理条件下稳定,不易发生水解或解离。DMG 与 PEG 均具有优异生物相容性,无明显细胞毒性,适配肌肉注射、静脉注射等体内给药场景;在 - 20℃密封干燥条件下储存,理化性质可稳定保持 12 个月以上。
载体功能化的核心应用价值

作为 mRNA 疫苗脂质纳米粒的关键辅料,可提升载体的胶体稳定性与体内递送效率;通过氨基偶联靶向配体,可介导核酸药物精准富集于肿瘤细胞、免疫细胞等靶细胞,提升治疗效果;同时可用于医用材料表面改性,引入 PEG 亲水层与活性基团,提升材料的抗凝血性能与生物相容性。


【基本信息】:
包装:瓶装,采用高密封防潮材质,确保产品稳定性
产地:中国·西安
用途:科研实验使用
产品性质:高纯度(≥95%)
储藏条件:建议冷藏保存
规格可选:50mg、100mg、250mg、500mg(可按需定制包装)
使用建议:开封后尽快使用,避免反复冻融;使用前请充分溶解并混匀
温馨提示:本产品仅供科研使用,不可用于人体或动物临床实验!
【关于我们】:
西安瑞禧生物科技有限公司经营产品包括:合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记物、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点等。
公司可定制多种纳米载体,包括:pH敏感纳米载体、热响应纳米载体、超声响应纳米载体、光敏感纳米载体、光声成像纳米载体、核磁成像纳米载体、固体脂质纳米颗粒、聚合物纳米粒、脂质多聚复合纳米粒、ROS响应纳米粒、介孔纳米载体等。
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