产品名称：1953146-83-2，Tri-GalNAc-NHS ester的结合能力与标记效率
1. 结构基础与结合能力
分子特征：CAS 1953146-83-2，分子式C₇₉H₁₃₇N₁₁O₃₇，分子量1832.98。由三个N-乙酰半乳糖胺（GalNAc）残基通过连接臂与NHS酯基团共价偶联，形成三价糖配体结构。
靶向受体：特异性结合肝细胞表面的去唾液酸糖蛋白受体（ASGPR），该受体在肝细胞中高度表达，介导细胞外蛋白的溶酶体降解（如LYTAC技术）。
结合优势：
高亲和力：GalNAc三聚体与ASGPR的结合常数达10⁻⁹ M级别，显著高于单GalNAc，增强肝细胞靶向性。
生物相容性：低免疫原性，体内循环时间长，适合活体应用。
功能扩展：通过NHS酯与抗体、蛋白质、核酸等生物分子的伯胺反应，实现靶向修饰（如抗体-药物偶联物、糖基化疫苗）。
2. 标记效率与反应活性
反应机制：NHS酯在温和条件（pH 8-9，室温）下与伯胺基团（如蛋白质赖氨酸残基）发生快速酰胺化反应，形成稳定共价键，反应时间通常为1-2小时。
效率优化：
摩尔比控制：最佳标记效率在25当量NHS酯时达成，过高或过低均可能影响反应动力学和产物纯度。
内部化增强：标记后的抗体或蛋白质在肝细胞中的摄取效率提升，如抗体-GalNAc偶联物在HepG2细胞中的荧光信号强度显著高于未标记对照。
稳定性验证：标记产物在pH 6.0-8.0范围内稳定，-20℃避光保存可维持纯度≥95%达1年以上，避免反复冻融。
3. 应用场景与性能优势
靶向药物递送：用于肝靶向纳米载体、脂质体或抗体-药物偶联物（ADC），提高药物在肝细胞中的积累，降低全身毒性。
蛋白质降解（LYTAC）：通过ASGPR介导的溶酶体途径降解靶蛋白（如膜蛋白、信号分子），在肿瘤治疗和神经退行性疾病中展现潜力。
糖基化修饰研究：用于制备糖基化抗体、疫苗、细胞因子和生长因子，调节细胞增殖、分化及免疫应答。
分子成像：与荧光染料（如Cy5）偶联后，用于活体成像追踪肝细胞特异性标记。


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