CY5 - 雷帕霉素是近红外花菁染料 CY5 与大环内酯类免疫抑制剂雷帕霉素通过共价键偶联形成的荧光生物活性共轭物，融合了 CY5 的近红外荧光示踪特性与雷帕霉素的靶向生物活性，既保留雷帕霉素对 mTOR 信号通路的特异性抑制作用，又实现其在生物体内的可视化追踪，是雷帕霉素作用机制研究、活体药代动力学分析、靶向递送监测的核心工具，解决了传统雷帕霉素无法精准定位靶点、难以实时追踪体内分布的问题。该共轭物为深蓝色冻干粉末，水溶性较游离雷帕霉素显著提升，易溶于水、PBS 缓冲液及低浓度有机溶剂混合体系，在 pH 6.0~8.0 的生理环境中荧光性能与生物活性稳定，抗光漂白性优异，4℃避光密封储存可保持 12 个月以上活性，偶联过程未破坏 CY5 发色团与雷帕霉素的活性中心，确保荧光与生物功能同步发挥。

其核心特性体现在双功能单元的协同保留：荧光端 CY5 为经典近红外染料，激发波长 649nm、发射波长 670nm，处于生物组织低干扰的近红外波段，检测灵敏度高，无明显生物自荧光背景，适配体外细胞实验与体内活体成像，偶联后荧光量子产率无显著降低，可实现高信噪比的荧光追踪；生物活性端雷帕霉素保留其与 FKBP12 的特异性结合能力，形成复合物后可精准抑制 mTOR 激酶活性，进而阻断细胞增殖、调控免疫反应，偶联 CY5 后未改变其对 mTOR 信号通路的靶向抑制作用，且荧光基团的修饰提升了其水溶性与生物利用度，减少游离雷帕霉素的疏水性团聚。柔性亲水性连接臂有效隔离 CY5 与雷帕霉素的活性位点，消除空间位阻干扰，同时降低共轭物的非特异性吸附，提升靶点结合的精准性。

在功能应用上，该共轭物是雷帕霉素作用机制研究的关键工具，可实时追踪其在细胞内的摄取、转运过程及与 FKBP12-mTOR 复合物的结合位点，清晰阐释其调控细胞增殖、免疫抑制的分子路径，为相关药物研发提供直观依据；作为活体荧光示踪试剂，可实现雷帕霉素在动物体内的组织分布、靶器官富集、代谢排泄过程的近红外成像，精准分析其药代动力学特征，为临床给药方案优化提供数据支持。同时，其可用于雷帕霉素靶向递送体系的评价，与脂质体、纳米粒等递送载体结合，实时监测载体的体内靶向性与药物释放过程，为递送体系优化提供可视化指标；也可用于肿瘤、自身免疫性疾病的研究，借助荧光追踪观察雷帕霉素在病变部位的富集情况与作用效果，为疾病的精准治疗研究提供支撑。

此外，其可用于细胞水平的 mTOR 信号通路可视化研究，标记激活态的 mTOR 靶点，实现通路活性的实时监测。整体而言，CY5 - 雷帕霉素是兼具荧光示踪与生物活性的新型探针，在生物医药研究与药物研发中具有广泛应用前景。

【基本信息】：
包装：瓶装，采用高密封防潮材质，确保产品稳定性
产地：中国·西安
用途：科研实验使用
产品性质：高纯度（≥95%）
储藏条件：建议冷藏保存
规格可选：50mg、100mg、250mg、500mg（可按需定制包装）
使用建议：开封后尽快使用，避免反复冻融；使用前请充分溶解并混匀
温馨提示：本产品仅供科研使用，不可用于人体或动物临床实验！
【关于我们】：
西安瑞禧生物科技有限公司经营产品包括：合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记物、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点等。
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