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胆固醇 - 雷帕霉素是疏水性胆固醇与大环内酯类活性分子雷帕霉素通过稳定共价键偶联形成的脂溶性生物活性共轭物,融合了胆固醇的膜靶向嵌入特性与雷帕霉素的 mTOR 信号通路抑制活性,既保留雷帕霉素调控细胞增殖、免疫抑制的核心功能,又借助胆固醇实现其对生物膜的精准靶向与高效锚定,是构建脂质纳米递送载体、靶向调控细胞膜相关信号通路、提升雷帕霉素生物利用度的核心材料,解决了游离雷帕霉素水溶性差、易脱靶、生物利用度低的技术痛点。该共轭物为白色至淡黄色粉末,易溶于氯仿、二甲基亚砜、乙醇等有机溶剂,可与磷脂类材料高效复配,在 pH 6.0~8.0 的生理环境中结构与生物活性稳定,4℃避光密封储存可保持 12 个月以上活性,偶联过程未破坏胆固醇的甾环结构与雷帕霉素的活性中心,保障双功能协同发挥。
其核心特性体现在结构与功能的互补增效:胆固醇端为天然脂溶性生物分子,甾环结构可通过疏水作用与范德华力精准嵌入细胞膜的磷脂双分子层,实现雷帕霉素在生物膜表面的靶向锚定,同时可提升共轭物与脂质载体的相容性,作为疏水端促进其在脂质体、胶束等纳米载体中的稳定包载;雷帕霉素端保留与 FKBP12 的特异性结合能力,形成复合物后可高效抑制 mTOR 激酶活性,进而阻断细胞周期、抑制细胞异常增殖、调控免疫反应,偶联胆固醇后未改变其对 mTOR 信号通路的靶向抑制作用,且膜锚定特性大幅提升其与细胞膜附近靶点的结合效率。二者之间的短链连接臂为非极性烷基结构,有效隔离活性位点,消除空间位阻干扰,同时保证共轭物的脂溶性,适配生物膜与脂质载体的疏水微环境。
在功能应用上,该共轭物是脂质纳米递送载体的核心功能组分,可与磷脂、聚乙二醇衍生物等复配制备雷帕霉素靶向脂质体、固体脂质纳米粒,借助胆固醇的膜相容性提升载体的结构稳定性与体内循环时间,同时实现药物在靶细胞膜的精准释放,大幅提升雷帕霉素在肿瘤、免疫性疾病病变部位的富集效率;作为细胞膜信号调控工具,其可直接嵌入靶细胞生物膜,精准作用于膜附近的 mTOR 信号通路,避免游离药物的胞内非特异性扩散,提升信号调控的精准性,适用于细胞增殖、自噬等分子机制研究;此外,其可用于制备靶向生物材料,与人工膜、医用植入材料结合,实现材料表面的雷帕霉素原位修饰,发挥局部免疫抑制、抗细胞黏附的作用,适用于人工器官、医用支架的功能化改性。
整体而言,胆固醇 - 雷帕霉素通过脂溶性修饰实现了雷帕霉素的靶向递送与高效利用,在生物医药递送、细胞信号调控、医用材料功能化等领域具有重要应用价值。

【基本信息】:
包装:瓶装,采用高密封防潮材质,确保产品稳定性
产地:中国·西安
用途:科研实验使用
产品性质:高纯度(≥95%)
储藏条件:建议冷藏保存
规格可选:50mg、100mg、250mg、500mg(可按需定制包装)
使用建议:开封后尽快使用,避免反复冻融;使用前请充分溶解并混匀
温馨提示:本产品仅供科研使用,不可用于人体或动物临床实验!
【关于我们】:
西安瑞禧生物科技有限公司经营产品包括:合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记物、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点等。
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