DOX-MAL 是蒽环类化疗药物阿霉素与马来酰亚胺（MAL）通过稳定共价键偶联形成的活性化药物共轭物，融合了阿霉素的广谱抗肿瘤活性与马来酰亚胺的巯基特异性偶联特性，既保留阿霉素嵌入 DNA 双链、抑制拓扑异构酶 Ⅱ 的核心抗肿瘤功能，又借助马来酰亚胺实现与含巯基生物分子 / 载体的精准定点偶联，是构建靶向抗肿瘤药物递送体系、提升阿霉素靶向性与生物利用度的核心原料，解决了游离阿霉素靶向性差、全身毒副作用强、易产生耐药性的技术痛点。该共轭物为橙红色粉末，易溶于二甲基亚砜、N,N - 二甲基甲酰胺及低浓度水相缓冲体系，在 pH 6.0~8.0 的生理环境中结构与反应活性稳定，4℃避光密封储存可保持 12 个月以上活性，偶联过程未破坏阿霉素的发色团与药效活性中心，也保留了马来酰亚胺对巯基的特异性识别能力，实现药效与偶联功能的协同发挥。

其核心特性体现在双功能单元的结构互补与功能保留：药效端阿霉素为经典广谱抗肿瘤药物，可通过嵌入肿瘤细胞 DNA 双链、抑制拓扑异构酶 Ⅱ 活性，阻断 DNA 复制与转录，诱导肿瘤细胞凋亡，对乳腺癌、肺癌、肝癌等多种实体瘤均有显著抑制作用，偶联马来酰亚胺后未改变其抗肿瘤作用机制，且无明显药效衰减；偶联端马来酰亚胺为巯基特异性反应基团，可在温和的生理条件下，与多肽、抗体、纳米载体表面的游离巯基（-SH）发生高效的迈克尔加成反应，形成稳定的硫醚键，偶联效率达 95% 以上，且该反应具有高度特异性，仅与巯基结合，不与氨基、羧基等其他官能团发生副反应，实现阿霉素的精准定点修饰。二者之间的短链柔性连接臂有效隔离阿霉素与马来酰亚胺的活性位点，消除空间位阻与电子相互作用，既避免马来酰亚胺影响阿霉素与 DNA 的结合，又防止阿霉素的疏水结构降低马来酰亚胺的反应活性，同时提升了共轭物的水溶性，减少阿霉素的疏水团聚。

在功能应用上，该共轭物是构建靶向抗肿瘤递送体系的核心原料，可通过马来酰亚胺与巯基化抗体、多肽（如 RGD、TAT）发生特异性偶联，制备免疫偶联物与靶向肽偶联药物，实现阿霉素向肿瘤组织 / 肿瘤细胞的精准递送，大幅提升药物在病变部位的富集效率，降低对心脏、骨髓等正常组织的损伤，减少心脏毒性、骨髓抑制等全身毒副作用；也可与巯基化脂质体、胶束、介孔硅等纳米载体偶联，实现阿霉素在载体表面的共价接枝，提升药物负载稳定性，避免体内循环过程中的药物突释，实现长效缓释给药，延缓肿瘤耐药性的产生。此外，其可用于制备双功能抗肿瘤探针，与巯基化荧光染料 / 成像试剂偶联，实现阿霉素的抗肿瘤作用与荧光示踪一体化，实时监测药物在体内的分布、肿瘤部位富集及代谢过程，为给药方案优化与药效评价提供可视化依据。

整体而言，DOX-MAL 通过巯基特异性偶联实现了阿霉素的靶向改性，是靶向抗肿瘤药物研发与递送体系构建的关键材料，在肿瘤精准治疗领域具有重要应用价值。

【基本信息】：
包装：瓶装，采用高密封防潮材质，确保产品稳定性
产地：中国·西安
用途：科研实验使用
产品性质：高纯度（≥95%）
储藏条件：建议冷藏保存
规格可选：50mg、100mg、250mg、500mg（可按需定制包装）
使用建议：开封后尽快使用，避免反复冻融；使用前请充分溶解并混匀
温馨提示：本产品仅供科研使用，不可用于人体或动物临床实验！
【关于我们】：
西安瑞禧生物科技有限公司经营产品包括：合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记物、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点等。
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