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DOPE-PEG-TCO是实现纳米递送系统多功能化与智能化的关键辅料

时间:2026-01-26 16:54:22       浏览:57
DOPE-PEG-TCO 特性与功能
DOPE-PEG-TCO 是由 1,2 - 二油酰 - SN - 甘油 - 3 - 磷酰乙醇胺(DOPE)、聚乙二醇(PEG)与反式环辛烯(TCO)通过共价键定向偶联形成的多功能磷脂衍生物,是脂质纳米载体功能化修饰的核心材料,产品为淡黄色脂溶性粉末,纯度≥95%,兼具磷脂的膜组装特性、PEG 的亲水保护效应与 TCO 的高效点击反应活性,广泛应用于靶向药物递送、纳米载体精准偶联、生物分子原位修饰等生物医学领域,是实现纳米递送系统多功能化与智能化的关键辅料。
该偶联物采用三段式分子结构设计,各功能单元协同增效:疏水端为 DOPE,作为内源性两性离子磷脂,含两条不饱和油酰基长链,具备优异的脂质双层组装能力与膜融合特性,可稳定嵌入脂质体、纳米胶束的疏水膜层,为载体修饰提供高效结合位点,同时能促进载体与细胞膜的融合,提升胞内药物递送效率;中间段为亲水性 PEG 柔性链,作为空间隔离臂有效分隔疏水端与反应端,避免 TCO 基团的空间位阻影响脂质膜组装,同时赋予载体亲水表面,降低非特异性吸附与网状内皮系统清除,延长体内循环时间,提升载体的水溶性与生物相容性;亲水端为 TCO 活性基团,保留其与四嗪(Tz)的高效生物正交反应活性,是实现纳米载体与靶向分子、报告分子精准偶联的功能核心。
其理化特性适配各类脂质纳米载体制备与修饰需求,临界胶束浓度低,可与大豆卵磷脂、胆固醇等常规磷脂复配,通过薄膜分散法、挤出法等经典工艺制备修饰型纳米载体,修饰后载体粒径均一,粒径分布系数(PDI)<0.2,在生理 pH 7.2-7.4 环境及血清体系中结构稳定,放置 72 小时无明显聚集与沉降;生物相容性优异,各组分均无免疫原性,DOPE 为体内天然磷脂,PEG 可降低载体免疫原性与毒性,TCO 基团无生物毒性,偶联物对正常细胞与血液成分无明显损伤,无溶血反应。

核心功能上,TCO 基团可与四嗪发生高效的逆电子需求狄尔斯 - 阿尔德(IEDDA)反应,该反应为无铜点击化学,反应速率常数高达 10⁶ M⁻¹s⁻¹,是目前最快的生物正交反应之一,无需催化剂与高温条件,在生理环境下即可快速完成,特异性极强,无交叉反应,可实现生物素标记的靶向肽、抗体、荧光染料等生物分子与纳米载体的原位、高效偶联,偶联效率达 98% 以上。修饰后的纳米载体可通过 IEDDA 反应实现灵活的后修饰功能,按需偶联不同靶向分子与报告分子,适配多靶点给药、靶向示踪一体化需求;同时 DOPE 的膜融合特性与 PEG 的亲水效应协同作用,使纳米载体的体内循环半衰期延长至 12-24 小时,靶部位富集量提升 10-15 倍,胞内递送效率提高 30% 以上,大幅降低脱靶毒性。

此外,该偶联物修饰的纳米载体可负载化疗药物、基因药物等多种活性成分,实现联合递送,适配静脉注射、局部给药等多种给药方式,为肿瘤精准治疗与智能递送系统设计提供了高效解决方案。


【基本信息】:
包装:瓶装,采用高密封防潮材质,确保产品稳定性
产地:中国·西安
用途:科研实验使用
产品性质:高纯度(≥95%)
储藏条件:建议冷藏保存
规格可选:50mg、100mg、250mg、500mg(可按需定制包装)
使用建议:开封后尽快使用,避免反复冻融;使用前请充分溶解并混匀
温馨提示:本产品仅供科研使用,不可用于人体或动物临床实验!
【关于我们】:
西安瑞禧生物科技有限公司经营产品包括:合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记物、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点等。
公司可定制多种纳米载体,包括:pH敏感纳米载体、热响应纳米载体、超声响应纳米载体、光敏感纳米载体、光声成像纳米载体、核磁成像纳米载体、固体脂质纳米颗粒、聚合物纳米粒、脂质多聚复合纳米粒、ROS响应纳米粒、介孔纳米载体等。
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