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DSPE-SSS-MAL 是由二硬脂酰磷脂酰乙醇胺(DSPE)、三硫键(SSS)与马来酰亚胺(MAL)经共价偶联形成的还原响应型反应性磷脂衍生物,别名 DSPE-SSS - 马来酰亚胺,为淡黄色脂溶性粉末,产品纯度≥95%,是兼具脂质膜稳定、还原微环境响应与巯基特异性偶联功能的多功能纳米载体修饰材料。该偶联物融合 DSPE 的膜组装特性、三硫键的还原敏感断裂特性及 MAL 的巯基靶向反应活性,实现纳米载体的靶向功能化修饰与靶部位响应解偶联,广泛应用于肿瘤靶向药物递送、生物分子原位偶联、智能纳米载体构建等领域,是实现脂质纳米体系靶向性与响应性结合的核心辅料。
其分子采用三段式功能化结构设计,各单元分工明确且协同调控:疏水端为 DSPE,饱和硬脂酰基长链赋予其优异的脂质膜嵌入能力,可牢固结合于脂质体、脂质纳米粒、纳米胶束的疏水双层膜,为载体提供稳定的修饰锚定位点,同时提升纳米载体的结构稳定性,延长体外储存与体内循环时间;中间段为三硫键连接臂,作为还原响应的核心调控单元,在正常生理氧化环境中结构稳定,可维持马来酰亚胺基团的反应活性与偶联状态,而在肿瘤微环境、细胞内高谷胱甘肽(GSH)的还原环境中,三硫键被特异性还原断裂,实现偶联生物分子的原位解偶联或载体的响应性结构变化;亲水端为马来酰亚胺活性基团,保留其对巯基(-SH)的高度特异性,是实现生物分子定向偶联的功能核心。
该偶联物具备优异的理化特性与生物反应特异性:理化上脂溶性良好,可与各类磷脂、胆固醇复配制备纳米载体,修饰后载体粒径均一(PDI<0.2),在生理 pH 7.2-7.4 缓冲液、血清体系中稳定性强,4℃放置 7 天无明显聚集与沉降,且在高 GSH 环境中三硫键可快速特异性断裂,响应时间约 1-2 小时,无非特异性水解;生物反应上,马来酰亚胺基团可在 pH 6.5-7.5 的温和条件下,与含游离巯基的靶向肽、抗体、蛋白药物发生特异性加成反应,形成稳定的硫醚键,偶联效率达 90% 以上,且反应无副产物、不影响生物分子的活性,同时各组分生物相容性优异,DSPE 为内源性磷脂,三硫键与马来酰亚胺基团无生物毒性,偶联物对正常细胞无损伤、无溶血与凝血反应。
核心功能上,该偶联物实现双重智能调控:一是靶向修饰功能,通过马来酰亚胺与巯基的特异性反应,可快速将靶向分子、生物活性分子偶联于纳米载体表面,实现载体的主动靶向修饰,提升肿瘤组织 / 细胞的富集量,降低脱靶毒性;二是还原响应解偶联 / 释放功能,依托三硫键的还原敏感特性,载体进入肿瘤靶部位 / 靶细胞后,三硫键断裂可实现靶向分子的解偶联或载体的解体,促进药物在胞内的快速释放,同时可实现生物活性分子的原位激活。此外,该偶联物可实现 “载体修饰 - 靶向递送 - 响应释放” 的一体化设计,适配化疗药、基因药物、蛋白药物等多种载荷的递送需求,还可通过偶联不同含巯基生物分子,灵活构建多靶点、多功能智能纳米载体,为肿瘤精准治疗提供高效、灵活的材料支撑。

【基本信息】:
包装:瓶装,采用高密封防潮材质,确保产品稳定性
产地:中国·西安
用途:科研实验使用
产品性质:高纯度(≥95%)
储藏条件:建议冷藏保存
规格可选:50mg、100mg、250mg、500mg(可按需定制包装)
使用建议:开封后尽快使用,避免反复冻融;使用前请充分溶解并混匀
温馨提示:本产品仅供科研使用,不可用于人体或动物临床实验!
【关于我们】:
西安瑞禧生物科技有限公司经营产品包括:合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记物、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点等。
公司可定制多种纳米载体,包括:pH敏感纳米载体、热响应纳米载体、超声响应纳米载体、光敏感纳米载体、光声成像纳米载体、核磁成像纳米载体、固体脂质纳米颗粒、聚合物纳米粒、脂质多聚复合纳米粒、ROS响应纳米粒、介孔纳米载体等。
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