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DSPE-PEG-SSS-COOH,二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-三硫键-羧基实现脂质纳米载体的多重智能调控

时间:2026-01-26 17:24:13       浏览:55
DSPE-PEG-SSS-COOH(二硬脂酰磷脂酰乙醇胺 - 聚乙二醇 - 三硫键 - 羧基)特性与功能

DSPE-PEG-SSS-COOH 是由二硬脂酰磷脂酰乙醇胺(DSPE)、聚乙二醇(PEG)、三硫键(SSS)与羧基(-COOH)经定向共价偶联形成的还原响应型多功能磷脂衍生物,为淡黄色脂溶性粉末,产品纯度≥95%,兼具 DSPE 的膜组装稳定特性、PEG 的亲水空间位阻效应、三硫键的微环境敏感断裂特性及羧基的活性偶联功能,是脂质纳米载体功能化修饰的核心辅料,广泛应用于肿瘤靶向药物递送、智能脂质体系构建、生物分子原位偶联等生物医学领域,实现纳米载体长循环稳定与靶部位响应性修饰释放的双重效能,是构建还原响应型靶向脂质递送系统的关键材料。

其分子为四段式精准功能设计,各结构单元协同增效且互不干扰:疏水端为 DSPE,作为饱和磷脂,两条十八碳硬脂酰基长链依靠强分子间作用力,可牢固嵌入脂质体、脂质纳米粒的疏水双层膜,为载体修饰提供稳定锚定位点,同时显著提升纳米载体的结构稳定性,降低体外聚集与体内降解风险;中间段为 PEG 柔性亲水链,作为空间隔离臂有效分隔磷脂端与响应功能端,避免羧基基团影响脂质膜组装,同时在载体表面形成致密亲水保护层,降低非特异性蛋白吸附与网状内皮系统的吞噬清除,延长体内循环时间,提升载体的水溶性与水分散性;三硫键为还原响应核心调控单元,在正常生理氧化环境中结构稳定,维持载体功能完整性,在肿瘤微环境、细胞内溶酶体等高谷胱甘肽(GSH)还原环境中发生特异性断裂;亲水端为羧基活性位点,可与各类含氨基生物分子发生高效共价偶联,是实现载体主动功能化的关键。

该偶联物理化特性高度适配脂质纳米载体制备与修饰需求,兼具脂溶性与亲水性双重特性,可与大豆卵磷脂、胆固醇等常规磷脂任意比例复配,通过薄膜分散法、挤出法等经典工艺制备修饰型纳米载体,修饰后载体粒径均一(PDI<0.2),在生理 pH 7.2-7.4 缓冲液、血清体系中稳定性强,4℃放置 7 天无明显聚集沉降,三硫键在高 GSH 环境中 1-3 小时可特异性断裂,响应速率适配细胞内吞后的胞内释放需求。其生物相容性优异,DSPE 为体内内源性磷脂,PEG 无免疫原性,三硫键降解产物为生物相容的小分子硫醇类物质,羧基偶联反应条件温和,无额外生物毒性,偶联物对正常细胞无损伤,无溶血与凝血反应,血液相容性与组织细胞亲和性俱佳。

核心功能上,该偶联物实现脂质纳米载体的多重智能调控:依托 DSPE 与 PEG 的协同作用,赋予载体优异的膜结构稳定性与长循环特性,使体内循环半衰期延长至 10-20 小时,大幅提升肿瘤组织 EPR 效应介导的被动靶向富集量;羧基活性位点可在温和条件下与靶向肽、抗体、蛋白等含氨基生物分子发生酰胺化反应,偶联效率达 90% 以上,实现载体的主动靶向修饰,显著提升靶部位特异性富集,降低脱靶毒性;三硫键的还原响应特性,使载体进入肿瘤靶部位 / 靶细胞后发生响应性断裂,一方面促进偶联靶向分子的原位解偶联,提升药物胞内扩散效率,另一方面触发载体结构松弛,实现化疗药、基因药物等载荷的胞内快速释放;此外,羧基还可与荧光染料偶联,实现载体的可视化示踪,构建 “靶向递送 - 还原响应释放 - 荧光示踪” 一体化智能脂质纳米体系。该偶联物可负载小分子化疗药、siRNA、蛋白药物等多种活性成分,适配静脉注射、局部给药等多种给药方式,操作简便,为肿瘤精准治疗提供了高效的载体修饰解决方案。


【基本信息】:
包装:瓶装,采用高密封防潮材质,确保产品稳定性
产地:中国·西安
用途:科研实验使用
产品性质:高纯度(≥95%)
储藏条件:建议冷藏保存
规格可选:50mg、100mg、250mg、500mg(可按需定制包装)
使用建议:开封后尽快使用,避免反复冻融;使用前请充分溶解并混匀
温馨提示:本产品仅供科研使用,不可用于人体或动物临床实验!
【关于我们】:
西安瑞禧生物科技有限公司经营产品包括:合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记物、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点等。
公司可定制多种纳米载体,包括:pH敏感纳米载体、热响应纳米载体、超声响应纳米载体、光敏感纳米载体、光声成像纳米载体、核磁成像纳米载体、固体脂质纳米颗粒、聚合物纳米粒、脂质多聚复合纳米粒、ROS响应纳米粒、介孔纳米载体等。
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