阳离子LNP载RNA（LNP, Lipid Nanoparticles）

中文名称：阳离子脂质纳米颗粒载RNA

英文名称：Cationic Lipid Nanoparticles (LNP) for RNA Delivery

化学研究

阳离子脂质纳米颗粒（LNP, Lipid Nanoparticles）是一类 由阳离子或可质子化脂质、磷脂、胆固醇及PEG化脂质等组成的纳米载体体系，能够有效载运核酸类药物，如mRNA、siRNA或miRNA。其化学设计核心是利用阳离子脂质与RNA负电荷之间的静电相互作用，实现核酸的高效包封与保护，同时通过纳米粒子结构优化实现体内递送和细胞摄取。

1. 核心化学组成

• 阳离子/可质子化脂质：分子末端带正电荷或可在酸性环境下质子化，能够与RNA磷酸骨架形成稳定复合物。常用结构包括胺基或咪唑基修饰的脂质，其疏水尾部通常为长链脂肪酸或胆固醇类似结构，以维持膜稳定性。

• 磷脂和胆固醇：用于构建脂质双层或混合膜，增加颗粒稳定性和流体性，减少非特异性聚集。

• PEG化脂质（PEG-lipid）：在颗粒表面形成疏水/亲水屏障，提高水溶性和血液循环时间，同时调控颗粒大小和分散性。

2. 化学作用机制

• RNA包封机制：阳离子脂质通过静电吸引与RNA结合，形成脂质–核酸复合物。在制备过程中，脂质在乙醇溶液中快速与RNA水溶液混合，自发形成纳米颗粒。PEG化脂质通过表面排斥作用控制粒径和稳定性。

• 颗粒形成原理：LNP在水相中呈球形纳米结构，内部疏水核心可嵌入疏水尾链，RNA与阳离子头基紧密结合，形成稳定纳米复合体。颗粒尺寸通常在50–150 nm范围，利于体内输送和细胞摄取。

• 释放机制：阳离子脂质在酸性内体环境或膜融合过程中质子化，改变脂质–RNA相互作用，促进RNA从LNP释放入细胞质，实现功能表达。

厂家：瑞禧生物

产品目录

PBA-PEG3400-SH
PBA-PEG3.4K-Thiol
苯硼酸-聚乙二醇-巯基
PCL5K-PEG2K-多肽（CKGGRAKDC）