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FITC-HCPT 是异硫氰酸荧光素(FITC)与 10 - 羟基喜树碱(HCPT)经共价偶联形成的绿色荧光喜树碱衍生物,核心偶联位点为 FITC 的异硫氰酸基与 HCPT 分子改性引入的氨基发生缩合反应,产物完整保留 10 - 羟基喜树碱的喹啉并吲哚酮核心活性结构与内酯环,同时整合 FITC 的黄绿色荧光特性,激发波长 490~495nm、发射波长 515~525nm,成功弥补了天然 HCPT 无天然荧光、体内药物行为难以可视化追踪的缺陷,是兼具拓扑异构酶抑制活性与荧光示踪功能的双效抗肿瘤分子,在肿瘤精准化疗、药物作用机制研究、荧光成像诊断等领域具有核心应用价值。我们提供这个产品,仅供科研,如有需要,欢迎咨询!
该复合物的核心特性为抗肿瘤活性与荧光性能的协同保留,且理化性质得到针对性优化。荧光方面具备 FITC 探针的典型优势,背景干扰小、穿透力适中,在生理缓冲液、肿瘤组织液中荧光稳定性佳,可耐受体内轻度酶解,荧光强度与复合物浓度呈线性相关,支持药物浓度的定量检测与动态示踪;抗肿瘤活性上,未破坏 HCPT 的内酯环、羟基等关键活性基团,仍保留其对拓扑异构酶 Ⅰ 的特异性抑制作用,通过阻断 DNA 单链的重连过程抑制肿瘤细胞 DNA 复制与转录,诱导肿瘤细胞凋亡,对肝癌、肺癌、结直肠癌等多种实体瘤的抑制活性与未标记 HCPT 接近,半数抑制浓度(IC50)无显著差异。此外,FITC 的引入小幅提升了 HCPT 的水溶性,改善了其脂溶性强、体内溶出度低的问题,减少了原药的体内蓄积毒性,且化学结构稳定,可与脂质体、介孔二氧化硅、聚乙二醇等纳米载体结合,进一步增强其肿瘤组织靶向性与体内循环时间。
在功能应用方面,FITC-HCPT 是肿瘤 “诊疗一体化” 的理想探针,可通过绿色荧光成像实时追踪 10 - 羟基喜树碱在生物体内的分布、肿瘤组织富集、细胞内吞及核靶点结合过程,精准定位肿瘤病灶,直观反映药物在肿瘤组织的蓄积量与滞留时间,为化疗方案的剂量优化、给药途径调整提供可视化实验依据,同时其抗肿瘤活性可直接作用于肿瘤细胞,实现荧光示踪与靶向化疗的协同作用。在肿瘤药理研究中,该复合物可用于可视化分析 HCPT 在肿瘤细胞内的转运路径、与拓扑异构酶 Ⅰ 的结合动力学,以及肿瘤细胞的耐药机制,如拓扑异构酶 Ⅰ 表达量变化、药物外排泵激活等,为研发喜树碱类药物耐药逆转剂提供新方向。
此外,其可作为功能配体构建多功能纳米化疗平台,通过荧光示踪全程监测纳米载体的体内行为,利用载体的 EPR 效应与靶向修饰提升药物在肿瘤部位的富集浓度,增强化疗效果并降低全身副作用,同时保留的内酯环结构可实现肿瘤微环境的 pH 响应性释药,进一步提升化疗的精准度,为喜树碱类抗肿瘤药物的现代化研发与应用提供了重要的技术支撑。

【基本信息】:
包装:瓶装,采用高密封防潮材质,确保产品稳定性
产地:中国·西安
用途:科研实验使用
产品性质:高纯度(≥95%)
储藏条件:建议冷藏保存
规格可选:50mg、100mg、250mg、500mg(可按需定制包装)
使用建议:开封后尽快使用,避免反复冻融;使用前请充分溶解并混匀
温馨提示:本产品仅供科研使用,不可用于人体或动物临床实验!
【关于我们】:
西安瑞禧生物科技有限公司经营产品包括:合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记物、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点等。
公司可定制多种纳米载体,包括:pH敏感纳米载体、热响应纳米载体、超声响应纳米载体、光敏感纳米载体、光声成像纳米载体、核磁成像纳米载体、固体脂质纳米颗粒、聚合物纳米粒、脂质多聚复合纳米粒、ROS响应纳米粒、介孔纳米载体等。
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