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paclitaxel-TK-PEG-NH2,NH2-PEG-TK-PTX,紫杉醇-酮缩硫醇-聚乙二醇-氨基是紫杉醇智能递送的核心前药

时间:2026-02-04 16:54:11       浏览:45
paclitaxel-TK-PEG-NH2(紫杉醇 - 酮缩硫醇 - 聚乙二醇 - 氨基)特性与功能

paclitaxel-TK-PEG-NH2(PTX-TK-PEG-NH2)是一款集药物共价负载、GSH 响应释药、长循环递送、氨基功能化于一体的紫杉醇前药,由紫杉醇(PTX)通过 TK 还原响应键与 PEG 亲水链共价连接,PEG 末端修饰活性氨基(-NH2),融合了紫杉醇的抗肿瘤活性、TK 键的智能解离特性、PEG 的水溶性与长循环特性及氨基的偶联拓展能力,从根本上解决了紫杉醇水溶性差、体内清除快、毒副作用大的痛点,是紫杉醇靶向递送体系的核心改性前药,适配肿瘤精准化疗与多功能联合治疗。我们提供这个产品,仅供科研,如有需要,欢迎咨询!

该材料的核心特性实现了药物稳定递送、靶部位精准释放、功能灵活拓展的高度统一,适配紫杉醇的临床应用需求:其一,共价负载提升水溶性与稳定性,紫杉醇本身为强疏水药物,水溶性极差,经 TK 键与 PEG 共价连接后,PEG 的亲水特性大幅提升其水溶性,可直接在水溶液中分散形成稳定体系,无需添加有毒助溶剂,降低溶血性与全身毒副作用;同时共价负载方式避免了紫杉醇在递送过程中的渗漏,保证药物在血液循环中的稳定存在,提升药物利用效率;其二,GSH 响应性精准释药,TK 键作为连接紫杉醇与 PEG 的 “智能裂解键”,在正常生理环境(低 GSH 浓度)中稳定,可维持前药的完整结构,保证紫杉醇不提前释放,而在肿瘤细胞内高 GSH 微环境中,TK 键快速还原断裂,实现紫杉醇的原位精准释放,恢复其抗肿瘤活性,直接杀伤肿瘤细胞,大幅减少药物对正常组织的暴露,降低骨髓抑制、胃肠道反应等毒副作用;其三,PEG 长循环延长体内递送时间,PEG 亲水链可有效降低前药与血浆蛋白的非特异性结合,减少单核 - 巨噬细胞系统的吞噬清除,延长前药在体内的血液循环时间,提升其通过 EPR 效应在肿瘤部位的被动靶向富集效率,增加肿瘤局部药物浓度;其四,氨基端基实现功能化拓展,PEG 末端的活性伯氨基可在温和条件下,与含羧基、琥珀酰亚胺酯的靶向配体(叶酸、RGD 肽、肿瘤特异性抗体)、荧光染料、交联剂等发生酰胺化反应,实现功能分子的定向接枝,无需额外载体即可构建主动靶向、可视化示踪的紫杉醇递送体系,简化制剂工艺,提升靶向精准性。

在功能应用上,paclitaxel-TK-PEG-NH2 是紫杉醇智能递送的核心前药,解决了传统紫杉醇制剂的诸多缺陷。其本身可作为长循环型紫杉醇制剂直接使用,利用 EPR 效应实现肿瘤被动靶向化疗,大幅提升水溶性与生物相容性,降低毒副作用;同时可通过氨基端基进行灵活修饰,偶联叶酸、RGD 等靶向配体,构建主动靶向前药,通过受体介导的内吞作用进一步提升肿瘤富集效率,实现紫杉醇的精准递送;偶联荧光染料(如 CY5、FITC)可构建可视化化疗体系,实时监测前药的体内分布、肿瘤富集及药物释放过程;还可与其他抗肿瘤药物、光热试剂进行偶联,构建联合治疗体系,实现化疗与光热、免疫治疗的协同作用,提升肿瘤治疗效果。此外,该前药的 TK 键响应特性与细胞内药物释放机制,也为其他疏水化疗药物的前药改造提供了参考模板,在肿瘤精准化疗、前药研发、多功能联合治疗等领域具有重要应用价值,是抗肿瘤前药领域的重要创新方向。


【基本信息】:
包装:瓶装,采用高密封防潮材质,确保产品稳定性
产地:中国·西安
用途:科研实验使用
产品性质:高纯度(≥95%)
储藏条件:建议冷藏保存
规格可选:50mg、100mg、250mg、500mg(可按需定制包装)
使用建议:开封后尽快使用,避免反复冻融;使用前请充分溶解并混匀
温馨提示:本产品仅供科研使用,不可用于人体或动物临床实验!
【关于我们】:
西安瑞禧生物科技有限公司经营产品包括:合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记物、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点等。
公司可定制多种纳米载体,包括:pH敏感纳米载体、热响应纳米载体、超声响应纳米载体、光敏感纳米载体、光声成像纳米载体、核磁成像纳米载体、固体脂质纳米颗粒、聚合物纳米粒、脂质多聚复合纳米粒、ROS响应纳米粒、介孔纳米载体等。
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