FA-TK-NH2 是一款集叶酸靶向、GSH 响应解离、氨基功能化于一体的智能靶向连接子，以酮缩硫醇（TK）为核心连接单元，一端偶联叶酸（FA）靶向基团，另一端修饰活性伯氨基（-NH2），融合了叶酸与叶酸受体的高特异性结合特性、TK 键的 GSH 还原响应特性及氨基的广谱偶联能力，结构简洁、靶向活性强、功能拓展性好，是构建叶酸受体介导的 GSH 响应型靶向递送体系的核心材料，适配肿瘤靶向前药制备、纳米载体靶向修饰，广泛应用于肺癌、乳腺癌、卵巢癌等叶酸受体高表达肿瘤的精准治疗。我们提供这个产品，仅供科研，如有需要，欢迎咨询！

该材料的核心特性聚焦靶向精准、响应可控、偶联灵活，完美匹配叶酸受体高表达肿瘤的精准递送需求：其一，叶酸高特异性靶向识别，叶酸作为肿瘤靶向经典配体，可与肿瘤细胞表面高表达的叶酸受体（FR）发生强特异性、高亲和力结合（解离常数达 nmol/L 级别），远高于正常组织细胞的叶酸受体表达水平，通过该靶向作用可使偶联后的体系实现肿瘤组织 / 细胞的精准富集，大幅提升靶部位药物 / 分子浓度，降低正常组织的非特异性暴露，减少毒副作用；且叶酸与 TK 单元的共价连接未破坏其受体结合位点，靶向活性保留完整，无需复杂修饰即可实现高效主动靶向；其二，TK 键 GSH 微环境精准响应解离，核心 TK 键作为连接叶酸靶向端与氨基活性端的 “智能裂解键”，在正常生理环境及叶酸受体结合过程中结构稳定，可维持靶向端与偶联端的连接完整性，保证体系通过受体介导的内吞作用进入肿瘤细胞；当体系被肿瘤细胞内吞后，胞内高浓度 GSH 触发 TK 键快速还原断裂，实现叶酸靶向端与氨基偶联端的解离，消除靶向基团的空间位阻，促进偶联的药物 / 功能分子在胞内的快速释放与有效作用，避免药物被溶酶体降解，提升药物利用效率；其三，氨基端广谱高效偶联，末端活性伯氨基为亲核性基团，可在温和条件下与含 NHS、羧基的化疗药物、纳米载体、荧光探针、基因载体发生特异性酰胺化反应，偶联效率高、产物稳定，且偶联过程不破坏叶酸的靶向活性与 TK 键的响应特性，可灵活构建叶酸靶向型前药、靶向纳米载体、靶向诊疗一体化体系，实现 “靶向 - 内吞 - 解离 - 释药” 的一体化调控；其四，生物相容性优异且医用适配性强，叶酸为人体必需维生素，无毒性、无免疫原性，可参与机体正常代谢，氨基端与 TK 键解离产物均为生物相容型小分子，整体材料无毒性蓄积，适配静脉注射、局部给药等多种给药方式，且修饰后的体系粒径可调控，不影响肿瘤组织的 EPR 效应，实现主动靶向与被动靶向的协同。

在功能应用上，FA-TK-NH2 是叶酸受体介导的智能靶向递送核心材料，解决了传统叶酸靶向材料无响应性、靶部位释药效率低的痛点。在靶向前药制备中，可通过氨基与紫杉醇、多西他赛、阿霉素等化疗药物偶联，制备叶酸靶向 GSH 响应型前药，大幅提升药物的肿瘤富集效率，实现胞内精准释药，降低全身毒副作用；在纳米载体改性中，可与 PLGA、脂质体、胶束等载药载体偶联，为载体赋予叶酸主动靶向能力，构建靶向智能纳米递送体系，提升载体的肿瘤细胞内吞效率与药物释放效率；在诊疗一体化体系构建中，可同时偶联化疗药物与荧光 / 近红外探针，构建叶酸靶向可视化诊疗体系，实现肿瘤的靶向示踪与精准化疗；在基因递送中，可与 siRNA/DNA 载体偶联，构建叶酸靶向 GSH 响应型基因递送体系，提升基因的肿瘤靶向转染效率。

此外，还可用于构建叶酸靶向生物传感体系，实现叶酸受体高表达肿瘤细胞的精准检测，在肺癌、乳腺癌、卵巢癌等叶酸受体阳性肿瘤的精准化疗、基因治疗、诊疗一体化等领域具有广阔的应用前景，是叶酸靶向智能递送体系构建的关键材料。

【基本信息】：
包装：瓶装，采用高密封防潮材质，确保产品稳定性
产地：中国·西安
用途：科研实验使用
产品性质：高纯度（≥95%）
储藏条件：建议冷藏保存
规格可选：50mg、100mg、250mg、500mg（可按需定制包装）
使用建议：开封后尽快使用，避免反复冻融；使用前请充分溶解并混匀
温馨提示：本产品仅供科研使用，不可用于人体或动物临床实验！
【关于我们】：
西安瑞禧生物科技有限公司经营产品包括：合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记物、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点等。
公司可定制多种纳米载体，包括：pH敏感纳米载体、热响应纳米载体、超声响应纳米载体、光敏感纳米载体、光声成像纳米载体、核磁成像纳米载体、固体脂质纳米颗粒、聚合物纳米粒、脂质多聚复合纳米粒、ROS响应纳米粒、介孔纳米载体等。
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