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Boc-TK-NH2,NH2-TK-Boc,叔丁氧羰基-酮缩硫醇-氨基可作为药物分子改性试剂

时间:2026-02-05 16:50:59       浏览:54
Boc-TK-NH2(叔丁氧羰基 - 酮缩硫醇 - 氨基)特性与功能

Boc-TK-NH2 也称作 Boc-TK - 氨基、氨基 TK 叔丁氧羰基、NH2-TK-Boc,是一款结构精准的保护型还原响应性功能试剂,分子由叔丁氧羰基(Boc)保护基、酮缩硫醇(TK)响应性连接臂与氨基(-NH₂)活性端基线性共价连接而成,集氨基选择性保护、单端高效偶联、还原微环境响应解离三大核心特性于一体,结构简洁且功能模块互不干扰,是有机合成、多肽修饰、生物分子缀合、智能纳米载体功能化的关键工具,适配固相合成、药物分子改性、靶向递送体系构建等生物医学与有机合成交叉领域。

该化合物的核心优势源于各功能单元的精准设计与协同适配:Boc 基团作为经典的氨基保护基,对碱、亲核试剂稳定,在弱酸条件下可高效脱除且无残留,脱除产物为异丁烯和二氧化碳,不会对后续反应产生干扰,能在分步合成与分子修饰中实现氨基的选择性保护,避免非特异性反应,保障偶联过程的定向性与专一性;末端氨基(-NH₂)为高活性反应位点,可与羧基、N - 羟基琥珀酰亚胺(NHS)酯、醛基等发生高效缩合反应,在近生理条件(pH 7.0~8.5)下无需强催化剂即可完成,能与多肽、蛋白、抗体、羧基化纳米材料、羧基化药物分子等实现稳定共价偶联,偶联产物为酰胺键,在生理环境中稳定性高;中间的酮缩硫醇(TK)键为核心还原响应单元,在肿瘤细胞胞质、炎症组织、线粒体等谷胱甘肽(GSH)高表达的还原微环境中可快速硫解断裂,实现偶联产物的 “靶部位按需解离”,而在正常生理环境与有机合成体系中保持结构稳定,且 TK 连接臂不会影响 Boc 的保护 / 脱除效率,也不干扰氨基的偶联活性,各模块功能独立且兼容。

同时,Boc-TK-NH2 具备优异的理化性能与应用灵活性:该分子为小分子有机试剂,空间位阻小,可适配固相合成柱、纳米材料表面等受限空间的修饰反应,大幅提升偶联与脱保护效率;分子兼具有机溶解性与水相分散性,可溶于 DMF、DMSO、二氯甲烷等常规有机合成溶剂,也可在磷酸盐缓冲液(PBS)中稳定分散,适配有机分步合成与水相生物修饰的双重场景;化学稳定性突出,在常温避光干燥条件下可长期保存,Boc 保护基无自发脱落,氨基无氧化变质,TK 键的还原响应特性在偶联与脱保护后仍能完整保留;生物相容性佳,脱除 Boc 后的产物无毒性残留,偶联后的生物缀合物在生理体系中无明显免疫原性,适配体外细胞实验与体内生物递送。

在应用层面,Boc-TK-NH2 可作为固相合成的响应性连接子,实现多肽、小分子药物的保护型合成与还原响应性释放;也可作为药物分子改性试剂,脱除 Boc 后通过氨基偶联靶向分子,制备还原响应性靶向药物缀合物;还可用于纳米载药体系的表面功能化,构建还原响应性靶向载体,提升药物在靶部位的富集浓度,降低脱靶毒性。综上,该化合物凭借保护型活性、还原响应解离、合成与生物体系双适配的特性,成为有机合成与生物医学研究的高效工具,在精准修饰、智能递送等领域具有广泛应用前景。


【基本信息】:
包装:瓶装,采用高密封防潮材质,确保产品稳定性
产地:中国·西安
用途:科研实验使用
产品性质:高纯度(≥95%)
储藏条件:建议冷藏保存
规格可选:50mg、100mg、250mg、500mg(可按需定制包装)
使用建议:开封后尽快使用,避免反复冻融;使用前请充分溶解并混匀
温馨提示:本产品仅供科研使用,不可用于人体或动物临床实验!
【关于我们】:
西安瑞禧生物科技有限公司经营产品包括:合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记物、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点等。
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