产品分类
快速订购
31952518
- 029-86354885
- 18392009562
sales@xarxbio.com
首页 > 资料专栏
产品名称:Methotrexate-PEG-COOH,甲氨蝶呤聚乙二醇羧基的分子结构与组成
分子结构与组成
甲氨蝶呤(MTX)
功能:作为活性成分,MTX是一种叶酸拮抗剂,通过竞争性抑制二氢叶酸还原酶,阻断四氢叶酸的合成,进而干扰DNA、RNA及蛋白质的生物合成,抑制肿瘤细胞的增殖。
缺陷:单独使用时存在水溶性差、毒副作用大、靶向性不足等问题,易对正常组织产生毒性,限制了其临床应用。
聚乙二醇(PEG)
功能:PEG是一种高分子聚合物,具有良好的水溶性和生物相容性。在分子中起到桥梁和优化作用,能够显著改善MTX的水溶性,避免药物在体内聚集沉淀,提高药物的分散性和稳定性。
作用:
延长循环时间:PEG的柔性长链结构产生空间位阻效应,减少蛋白质等生物分子对药物的非特异性吸附,降低免疫原性,延长药物在体内的循环时间。
减少清除:PEG化修饰可减少网状内皮系统对药物的清除,使药物在血液循环中保持更长时间,增加药物到达肿瘤部位的几率。
可调控性:PEG链的长度可根据需求调整,不同分子量的PEG(如2000Da、5000Da等)会影响药物的药代动力学和药效学特性。
羧基(-COOH)
功能:作为分子的活性位点,羧基在缩合剂(如EDC、NHS)的作用下,能够与含有氨基(-NH₂)、羟基(-OH)等基团的生物分子发生化学反应,分别形成稳定的酰胺键和酯键。
作用:
靶向修饰:通过羧基与肿瘤靶向配体(如叶酸、多肽)偶联,可构建具有主动靶向能力的“甲氨蝶呤-PEG-靶向配体”复合物,使药物能够特异性识别并富集于肿瘤细胞表面,提高药物在肿瘤组织的浓度,减少对正常组织的损伤。
纳米载体连接:与纳米颗粒表面的活性基团反应,可将甲氨蝶呤负载到脂质体、聚合物胶束等纳米载体上,利用纳米载体的特性实现药物的可控释放和精准递送。

关于我们:
西安瑞禧生物科技有限公司经营的产品种类包括有:近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二影产品,荧光蛋白及荧光探针等,欢迎咨询。
相关产品
HS-PEG-OH,巯基-聚乙二醇-羟基,Thiol-PEG-Hydroxy
DBCO-PEG-Silane,二苯并环辛炔-聚乙二醇-硅烷,DBCO-PEG2K-Silane
DO-PEG-OH,多巴胺聚乙二醇羟基,OH-PEG-Dopamine
DO-PEG-NH2,氨基聚乙二醇多巴胺,Dopamine-PEG-NH2
Dopamine-PEG-Silane,多巴胺聚乙二醇硅烷,DO-PEG-Silane
Do-PEG-Biotin,多巴胺聚乙二醇生物素,Dopamine-PEG-Biotin
RB-PEG-OH,罗丹明B-聚乙二醇-羟基,Rhodamine B-PEG-Hydroxy
分子结构与组成
甲氨蝶呤(MTX)
功能:作为活性成分,MTX是一种叶酸拮抗剂,通过竞争性抑制二氢叶酸还原酶,阻断四氢叶酸的合成,进而干扰DNA、RNA及蛋白质的生物合成,抑制肿瘤细胞的增殖。
缺陷:单独使用时存在水溶性差、毒副作用大、靶向性不足等问题,易对正常组织产生毒性,限制了其临床应用。
聚乙二醇(PEG)
功能:PEG是一种高分子聚合物,具有良好的水溶性和生物相容性。在分子中起到桥梁和优化作用,能够显著改善MTX的水溶性,避免药物在体内聚集沉淀,提高药物的分散性和稳定性。
作用:
延长循环时间:PEG的柔性长链结构产生空间位阻效应,减少蛋白质等生物分子对药物的非特异性吸附,降低免疫原性,延长药物在体内的循环时间。
减少清除:PEG化修饰可减少网状内皮系统对药物的清除,使药物在血液循环中保持更长时间,增加药物到达肿瘤部位的几率。
可调控性:PEG链的长度可根据需求调整,不同分子量的PEG(如2000Da、5000Da等)会影响药物的药代动力学和药效学特性。
羧基(-COOH)
功能:作为分子的活性位点,羧基在缩合剂(如EDC、NHS)的作用下,能够与含有氨基(-NH₂)、羟基(-OH)等基团的生物分子发生化学反应,分别形成稳定的酰胺键和酯键。
作用:
靶向修饰:通过羧基与肿瘤靶向配体(如叶酸、多肽)偶联,可构建具有主动靶向能力的“甲氨蝶呤-PEG-靶向配体”复合物,使药物能够特异性识别并富集于肿瘤细胞表面,提高药物在肿瘤组织的浓度,减少对正常组织的损伤。
纳米载体连接:与纳米颗粒表面的活性基团反应,可将甲氨蝶呤负载到脂质体、聚合物胶束等纳米载体上,利用纳米载体的特性实现药物的可控释放和精准递送。

关于我们:
西安瑞禧生物科技有限公司经营的产品种类包括有:近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二影产品,荧光蛋白及荧光探针等,欢迎咨询。
相关产品
HS-PEG-OH,巯基-聚乙二醇-羟基,Thiol-PEG-Hydroxy
DBCO-PEG-Silane,二苯并环辛炔-聚乙二醇-硅烷,DBCO-PEG2K-Silane
DO-PEG-OH,多巴胺聚乙二醇羟基,OH-PEG-Dopamine
DO-PEG-NH2,氨基聚乙二醇多巴胺,Dopamine-PEG-NH2
Dopamine-PEG-Silane,多巴胺聚乙二醇硅烷,DO-PEG-Silane
Do-PEG-Biotin,多巴胺聚乙二醇生物素,Dopamine-PEG-Biotin
RB-PEG-OH,罗丹明B-聚乙二醇-羟基,Rhodamine B-PEG-Hydroxy
| 序号 | 新闻标题 | 浏览次数 | 作者 | 发布时间 |
|---|---|---|---|---|
| 1 | 瑞禧分享-氟硼荧-四嗪生物正交探针/四嗪改性碳纳米管/环π共轭聚合物/环聚咔唑 | 22 | 瑞禧生物 | 2022-11-09 |
| 2 | 瑞禧科研-功能化1,2,4,5-四嗪Methyltetrazine-PEG8-iodoacetamide/Py-Tetrazine-Py-PEG1-Azide | 16 | 瑞禧生物 | 2022-11-09 |
| 3 | 科研用-四嗪APN-PEG36-tetrazine/Biotin-PEG4-methyltetrazine/Bromoacetamide-PEG36-tetrazine | 18 | 瑞禧生物 | 2022-11-09 |
| 4 | BSA修饰纳米金球 BSA modified Gold Nanoparticles 瑞禧生物 | 18 | 瑞禧生物 | 2022-11-15 |
| 5 | 瑞禧生物 Gold Nanoparticles 黄色金纳米颗粒 | 23 | 瑞禧生物 | 2022-11-15 |
| 6 | 瑞禧分享-PTX/CR偶联物胶束/TAT-KLA/阿司匹林偶联/双氢青蒿偶联紫杉醇 | 17 | 瑞禧生物 | 2022-11-21 |
| 7 | CO -PEG- Biotin;反式环辛烯-聚乙二醇-生物素 | 16 | 瑞禧生物 | 2024-06-21 |

400-115-0588
在线咨询







库存查询