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CLS-PEG-SS-MAL,胆固醇-聚乙二醇-二硫键-马来酰亚胺的结构与组成

时间:2026-03-06 17:21:13       浏览:31
产品名称:CLS-PEG-SS-MAL,胆固醇-聚乙二醇-二硫键-马来酰亚胺的结构与组成
1. 结构与组成
三段协同设计:由疏水性胆固醇(CLS,分子量约386 Da)、亲水性PEG链(分子量可定制0.4k-20k Da,赋予水溶性和生物相容性)、二硫键(SS,还原响应断裂)及马来酰亚胺(MAL,巯基反应基团)共价连接。总分子量=胆固醇+PEG链长+MAL基团,例如PEG5k-CLS-SS-MAL总分子量约5386 Da。
功能定位:胆固醇提供膜锚定能力;PEG延长循环时间(如5k Da PEG延长半衰期17.5倍);二硫键在细胞内还原环境(如GSH)断裂实现药物释放;马来酰亚胺与巯基(-SH)特异性偶联(如抗体、靶向肽)。
2. 物理性质与稳定性
形态与溶解性:PEG链长决定形态(短链呈粘稠液体,长链为固体粉末),溶于水、PBS、DMSO等,PEG链赋予部分水溶性。
热稳定性:-20℃避光干燥保存可维持2年稳定性,避免反复冻融及潮湿环境;光稳定性需避光,高温或强氧化条件可能引发降解。
反应活性:马来酰亚胺在pH 6.5-7.5下与巯基高效反应,选择性高于氨基/羟基,形成稳定硫醚键。
3. 生物相容性与安全性
生物相容性:PEG减少免疫原性,胆固醇为天然膜成分,低浓度下细胞毒性低(MTT法存活率>80%),但高浓度可能引发氧化应激或巯基耗竭。
代谢途径:PEG经肾脏/肝脏代谢为小分子片段;胆固醇经β-氧化分解;二硫键断裂后释放连接分子;马来酰亚胺偶联物可能酶解/水解降解。长期使用需监测抗PEG抗体(加速清除)及肝肾功能。
潜在风险:光毒性需控制光照剂量;个体差异(如肝肾功能、免疫状态)影响代谢效率及毒性表现。


关于我们:
西安瑞禧生物科技有限公司经营的产品种类包括有:近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二影产品,荧光蛋白及荧光探针等,欢迎咨询。


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