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Dlin-KC2-DMA(CAS号:1190197-97-7)是一种经典可电离阳离子脂质,核心用途是构建阳离子脂质体,专门用于核酸药物(siRNA、mRNA)的递送,其分子结构包含可转化氨基官能团和疏水脂链,融合了可电离阳离子的pH响应性、低毒性与脂质体的膜融合能力,相较于传统阳离子脂质(如DOTAP、DOTMA),生物相容性更优、递送效率更高,有效解决了传统核酸递送载体毒性高、转染效率低、易被体内清除的痛点,是基因治疗、核酸药物递送领域的核心脂质材料,核心特性与功能如下。我们提供这个产品,仅供科研,如有需要,欢迎咨询!
其核心特性集中于pH响应性、低毒性与高效递送能力的协同统一。化学与响应特性上,该分子属于可电离阳离子脂质,pKa≈6,在人体血液pH(约7.4)的生理环境下呈中性,可有效规避与血液中带负电荷的血清蛋白相互作用,减少免疫识别与清除,降低全身毒性;而在细胞内涵体(pH 5.0-6.0)的酸性环境下,会发生质子化转变为带正电荷,引发内涵体膜结构不稳定、破裂,助力包裹的核酸药物逃逸至细胞质,实现高效递送,这一特性是其提升核酸转染效率的核心机制。其化学结构稳定,分子式为C₄₃H₇₉NO₂,分子量为642.11,可与胆固醇、助溶脂质(DOPE、DSPC)、PEG-PE等组分协同,构建稳定的脂质纳米颗粒(LNP),适配核酸药物的包载与递送。
生物与理化特性上,该分子为液体状态,密度约0.885±0.06 g/cm³,纯度≥95%(HPLC检测),疏水性较强,可溶于氯仿、DMSO、乙醇等有机溶剂,难溶于水,可通过与其他脂质组分协同分散于生理缓冲液中形成稳定的阳离子脂质体。生物相容性优异,对抗原呈递细胞(APCs)几乎无毒性,5 μg/mL浓度的Dlin-KC2-DMA含LNPs孵育72小时,巨噬细胞、树突状细胞存活率仍保持较高水平;无明显免疫原性,不会引发机体强烈免疫反应,毒性显著低于传统阳离子脂质。此外,其理化性质稳定,需在避光、低温(-20℃)干燥条件下长期储存,与其他脂质组分的兼容性良好,可灵活调控脂质体的粒径(通常为80-120 nm)与表面电荷,适配不同核酸药物的递送需求。
功能应用上,该分子以“高效核酸递送+低毒性”为核心,广泛应用于基因治疗与核酸药物递送领域。其一,siRNA递送,可与其他脂质协同构建LNPs,高效包载siRNA,实现siRNA介导的基因沉默,相较于前代脂质DLin-DMA,其在啮齿动物和非人灵长类动物中对肝脏基因的沉默效力显著提升,1 μg浓度下即可实现巨噬细胞中60%以上的GAPDH基因沉默,5 μg浓度下沉默效率可达80%以上。其二,mRNA递送,可作为脂质体核心组分,包裹mRNA构建递送系统,助力mRNA逃逸内涵体并在细胞内表达目标蛋白,例如可用于递送编码Dsup蛋白的mRNA,实现细胞DNA的辐射损伤保护。
其三,基因治疗应用,可适配多种核酸药物的体内外递送,静脉注射5 mg/kg含Dlin-KC2-DMA的LNPs,可显著降低小鼠腹腔巨噬细胞、树突状细胞及脾脏来源APCs中的GAPDH蛋白表达,在肿瘤基因治疗、遗传性疾病治疗等领域具有广阔应用前景。此外,其还可用于优化脂质体的稳定性与递送效率,通过调控脂质组成比例,提升核酸药物的包封率与体内循环时间,减少药物提前泄漏。综上,Dlin-KC2-DMA(CAS:1190197-97-7)凭借pH响应性、低毒性与高效递送能力,成为阳离子脂质体构建的核心材料,在基因治疗与核酸药物研发领域具有不可替代的应用价值。

【基本信息】:
包装:瓶装,采用高密封防潮材质,确保产品稳定性
产地:中国·西安
用途:科研实验使用
产品性质:高纯度(≥95%)
储藏条件:建议冷藏保存
规格可选:50mg、100mg、250mg、500mg(可按需定制包装)
使用建议:开封后尽快使用,避免反复冻融;使用前请充分溶解并混匀
温馨提示:本产品仅供科研使用,不可用于人体或动物临床实验!
【关于我们】:
西安瑞禧生物科技有限公司经营产品包括:合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记物、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点等。
公司可定制多种纳米载体,包括:pH敏感纳米载体、热响应纳米载体、超声响应纳米载体、光敏感纳米载体、光声成像纳米载体、核磁成像纳米载体、固体脂质纳米颗粒、聚合物纳米粒、脂质多聚复合纳米粒、ROS响应纳米粒、介孔纳米载体等。
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