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叠氮单酰胺 - DOTA(Azido-mono-amide-DOTA)是连接点击化学与金属螯合技术的关键双功能衍生物,以 DOTA 大环为核心骨架,通过单酰胺桥连叠氮活性基团,同时实现高效金属络合与生物正交偶联,成为核素标记、分子影像及材料偶联领域的核心试剂。其结构精准整合两大功能模块:DOTA 大环提供八齿配位环境(四个氮原子 + 四个羧基氧原子),对镓(⁶⁸Ga)、镥(¹⁷⁷Lu)、钆(Gd³⁺)等金属离子具有超高螯合稳定性,配合物热力学稳定常数达 10²⁰-10²⁵ M⁻¹,耐受体内外严苛环境;叠氮基团(-N₃)则作为点击化学核心位点,可与炔基、反式环辛烯等发生高效生物正交反应,其中铜催化叠氮 - 炔环加成(CuAAC)反应速率快、特异性强,适配多种复杂生物体系。
理化性质上,该试剂为白色至类白色固体,分子式 C₁₉H₃₄N₈O₇,分子量 486.53,常以三盐酸盐形式存在(C₁₉H₃₄N₈O₇・3HCl,分子量 595.9)。易溶于水、甲醇、DMSO 等极性溶剂,纯度≥95%,-20℃避光干燥保存可稳定 6 个月以上。单酰胺连接臂设计巧妙,既保证叠氮基团反应活性,又不干扰 DOTA 大环配位空间,避免空间位阻影响金属螯合效率。
应用领域极具交叉性:在放射性药物研发中,先通过叠氮基团与炔基修饰靶向分子(多肽、抗体、小分子)点击偶联,再与放射性核素螯合,实现靶向探针的模块化构建,大幅简化合成流程;在材料科学中,用于金属螯合纳米材料的表面功能化,叠氮端偶联生物识别分子,DOTA 端负载造影金属离子,构建兼具靶向与成像功能的诊疗一体化平台;在生物大分子修饰中,可标记蛋白质、核酸的炔基位点,实现金属离子精准定位,用于电子显微镜成像、金属辅助质谱分析及生物分子相互作用研究。与传统 DOTA 衍生物相比,其生物正交反应特性突破直接偶联的局限性,适配更多复杂分子与材料体系,成为连接金属螯合与生物偶联的理想桥梁。

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西安瑞禧生物科技有限公司经营的产品种类包括有:近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二影产品,荧光蛋白及荧光探针等,欢迎咨询。
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