一、LNP定制内容

西安瑞禧生物LNP定制服务以“精准匹配需求、可控可重复”为核心，细分四大定制方向，兼顾科研级与产业级需求，可灵活调整配方、性能及功能，满足不同应用场景的差异化诉求：

（一）脂质组成定制

围绕LNP“黄金配方”四组分（可电离脂质、磷脂、胆固醇、PEG化磷脂），提供全组分定制优化，适配不同递送目标：

• 可电离脂质定制：涵盖经典型（MC3、DLin-MC3-DMA）、临床级（SM-102、ALC-0315）及新型定制款，可调控pKa值、亲疏水性，优化核酸结合能力与内体逃逸效率，适配mRNA、siRNA等不同核酸分子递送需求。

• 磷脂体系定制：提供DSPC、HSPC、DPPC、DOPC、DOPE等多种磷脂选择，可根据稳定性、转染效率需求搭配使用，如DSPC用于提升体系稳定性，DOPE用于增强转染效率。

• 胆固醇定制：可选择天然胆固醇或修饰型胆固醇，调控LNP膜流动性、稳定性及药物释放速率，适配不同体内循环需求。

• PEG化磷脂定制：涵盖DSPE-PEG2000、DSPE-PEG5000、C16 PEG Ceramide系列（MW 750/2K/5K）等，可定制PEG分子量、末端功能基团（NH2、生物素等），减少蛋白吸附、延长体内循环时间，还可结合靶向修饰需求优化结构。

（二）功能化修饰定制

针对靶向递送、多模态成像等个性化需求，提供表面功能化修饰定制，实现“精准递送+功能拓展”双重目标：

• 靶向修饰：引入RGD、cRGD、叶酸、*体片段、肽序列（TAT、iRGD）等靶向配体，或通过Ab-LNP（*体偶联LNP）技术，实现器官特异性（肝、脾、肺、胰腺）及细胞类型特异性（肿瘤细胞、免疫细胞）靶向递送，降低脱靶效应，提升递送效率。

• 响应型修饰：设计pH响应、氧化响应、还原响应型脂质（如Hyd-PEG、SS-PEG），实现LNP在肿瘤微环境、特定细胞器内的智能响应释放，提高药物利用率。

• 成像修饰：偶联荧光染料（如iFluor系列）、磁共振成像试剂等，实现LNP体内分布、递送过程的可视化追踪，助力科研机制研究与药效评估。

（三）性能参数定制

根据客户实验或生产需求，精准调控LNP关键性能参数，确保产品适配具体应用场景：

• 粒径与PDI定制：可调控粒径范围20-200nm，PDI≤0.2，适配不同给药方式（静脉注射、肌肉注射、气管内给药）及递送目标（细胞内、器官靶向），如肺部递送LNP可优化粒径实现高效肺部富集。

• 电位与包封率定制：电位可调控为-30~+30mV，包封率可根据负载分子类型优化，小分子药物≥80%、核酸类（mRNA、siRNA）≥90%，有效保护负载分子不被降解，提升递送效率。

• 稳定性定制：优化配方实现LNP在4℃、室温下的长期稳定储存，适配长期实验、规模化生产及运输需求。

（四）负载类型定制

适配不同负载分子类型，提供针对性配方优化，实现高效负载与递送：

• 核酸类负载：mRNA、siRNA、circRNA、miRNA等，优化配方减少核酸降解，提升细胞转染效率，适配疫苗研发、基因*等场景。

• 小分子药物负载：紫杉醇、化疗药物等，解决小分子水溶性差、代谢快的问题，提升生物利用度与肿瘤靶向性，如LNPs@PTX/PDL1-siRNA复合体系。

• 蛋白/多肽负载：*体、细胞因子（如IL-12）等，保护蛋白活性，实现精准递送与功能发挥，适配免疫*等场景。

• 多重负载定制：实现mRNA+小分子、siRNA+化疗药物等双重/多重负载，发挥协同*效果，如肿瘤联合化疗与免疫*体系。

二、具体定制产品

西安瑞禧生物依托自有研发与生产平台，可提供定制化LNP产品及核心原料，涵盖以下类别，支持小试量至克级放大生产，满足科研实验、临床前研究及产业化放大需求：

（一）定制化LNP成品

• 核酸递送LNP：mRNA-LNP定制（适配疫苗研发、基因编辑）、siRNA-LNP定制（适配基因沉默、肿瘤*）、circRNA-LNP定制（适配免疫*，如IL-12 circRNA递送），可定制靶向性与递送效率，如H1L1A1B3型LNP（肺癌circRNA递送专用）。

• 药物递送LNP：小分子药物-LNP定制（如紫杉醇-LNP）、蛋白/多肽-LNP定制，可优化包封率与缓释效果，如LNPs@PTX/PDL1-siRNA（肿瘤联合*专用）。

• 功能化LNP：靶向LNP（肝靶向、肺靶向、肿瘤靶向）、响应型LNP（pH响应、还原响应）、成像LNP（荧光标记、磁共振成像），适配不同科研与应用场景。

（二）LNP定制核心原料

• 可电离脂质：MC3、SM-102、ALC-0315、DOTAP等，可定制结构与pKa值，适配不同递送需求。

• PEG化脂质：DSPE-PEG2000、DSPE-PEG5000、C16 PEG Ceramide（MW 750/2K/5K，CAS:212116-78-4）等，可定制PEG分子量与末端功能基团，支持靶向修饰。

• 磷脂与胆固醇：DSPC、HSPC、DOPC、DOPE等磷脂，天然及修饰型胆固醇，可按需提供不同纯度与规格，满足配方优化需求。

• 靶向配体与修饰试剂：RGD、cRGD、叶酸、*体片段、荧光染料（iFluor系列）等，用于LNP功能化修饰定制。

三、案例分享

案例1：肺癌免疫*用circRNA-LNP定制

客户需求：某科研团队需定制一款高效递送IL-12 circRNA的LNP，要求靶向肺癌细胞，转染效率比行业标准ALC-0315 LNP提升3倍以上，适配小鼠肺癌模型实验。

定制方案：结合客户需求，设计H1L1A1B3型可电离脂质配方，搭配DSPC磷脂、修饰型胆固醇及DSPE-PEG2000，表面修饰肺癌靶向肽段；优化制备工艺，调控粒径至100nm左右，PDI≤0.18，包封率≥92%；通过工艺优化提升内体逃逸效率，增强circRNA在肺癌细胞内的表达。