一、ADC抗体偶联定制内容

瑞禧生物ADC定制服务覆盖科研级、药用级不同阶段，聚焦“精准适配、灵活可调”，细分四大核心定制方向，可单独定制单一组件，也可提供全链路整合定制，兼顾DAR值（药物抗体比）与均一性的前置调控及后续优化，从根源上规避研发返工内耗。

（一）抗体定制：靶向精准适配，保障结合活性

核心围绕靶点特性与应用场景，定制高特异性、高亲和力的抗体，解决“靶向不准、活性不足”的痛点，细分2类定制方向：

• 科研级抗体定制：适配高校、科研院所基础研发需求，可定制鼠源、兔源、人源化单克隆抗体，针对HER2、EGFR、CD20等常见肿瘤靶点，优化抗体可变区序列，确保抗体纯度≥95%，*原结合活性达标；支持小批量定制（1-10mg），快速适配实验验证需求。

• 药用级抗体定制：适配药企临床前及临床阶段研发，严格遵循GMP标准，定制符合临床需求的人源化抗体，优化抗体Fc段功能（如增强ADCC、CDC效应），控制抗体聚合体含量≤5%，保障批次间一致性；可结合后续偶联需求，预留特定偶联位点，便于后续精准偶联。

（二）连接子定制：平衡稳定性与释放效率

连接子是ADC的“桥梁”，其设计核心的是在血液循环中保持稳定、在肿瘤细胞内高效释放载荷，瑞禧生物针对不同释放机制，提供3类定制方向，适配不同载荷特性与肿瘤微环境：

• 可切割连接子定制：适配肿瘤微环境响应型释放，包括蛋白酶敏感型（如Val-Cit、Phe-Lys肽键连接子）、pH敏感型（腙键、缩醛键连接子）、还原敏感型（二硫键连接子），可根据肿瘤组织蛋白酶表达水平、pH值差异，优化连接子结构，确保在正常组织中稳定，进入肿瘤细胞后快速断裂释放载荷，降低脱靶毒性。

• 不可切割连接子定制：适配需长期循环、缓慢释放的场景，采用硫醚键等稳定结构，确保ADC在体内循环过程中不脱落，仅当抗体被肿瘤细胞内吞后，随抗体降解同步释放载荷，提升ADC在体内的半衰期，适配长效*需求。

• PEG修饰连接子定制：在连接子中引入PEG链（如PEG2、PEG4、PEG8），定制不同长度的PEG修饰连接子（如TCO-PEG-NH2、Biotin-PEG-N3），增强ADC的水溶性，减少抗体聚合，同时可调节ADC的体内代谢速度，兼顾靶向性与生物相容性。

（三）载荷定制：匹配药效与安全性需求

载荷（细胞毒药物）是ADC的“杀伤核心”，瑞禧生物根据客户对药效强度、毒性控制的需求，提供2类定制方向，覆盖主流载荷类型，同时支持新型载荷的定制合成：

• 经典载荷定制：针对常规肿瘤*需求，定制微管抑制剂类（如MMAE、MMAF、DM1、DM4）、DNA损伤剂类（如卡奇霉素、多柔比星）载荷，优化载荷纯度，控制杂质含量，确保载荷的细胞毒性与稳定性；可根据偶联需求，对载荷进行活性基团修饰（如引入氨基、叠氮基），提升偶联效率。

• 新型载荷定制：针对耐药性肿瘤、罕见病*需求，定制新型载荷，包括免疫调节剂、光动力*剂、放射性核素偶联载荷，结合靶点特性优化载荷结构，降低全身毒性，提升对耐药肿瘤细胞的杀伤效果；支持载荷与连接子的一体化定制，确保偶联兼容性。