单克隆抗体偶联药物（Antibody–Drug Conjugates, ADC）是由特定识别载体（单克隆抗体）与小分子效应器（载药部分）通过化学连接构建的融合分子，在精准识别配体表达特征的细胞系统、释放药效单元上具有重要意义。随着靶向策略和化学连接技术的进步，ADC 的定制合成已经成为科研与产业开发中的关键任务之一。

西安瑞禧生物作为专业的生物化学试剂和功能分子定制平台，提供 从分子设计、载体与效应器单元筛选、化学连接策略开发、批量合成到质量控制 的系统化定制方案，支持客户实现个性化 ADC 产品的开发与优化。

二、ADC 定制内容

在 ADC 定制合成中，科学合理的设计与精确稳定的合成是决定产品性能的核心。西安瑞禧生物在以下多个维度提供专业定制服务。

1. 载体（Antibody）分子筛选与设计

载体分子定义 是 ADC 构建的起始步骤。西安瑞禧生物支持以下定制：

A. 单克隆载体的选择与评估

• 来源：人源化、嵌合、全人源化载体等；

• 靶向配体特异性选择；

• 亲和常数评估与性能验证。

服务内容包括：序列分析、表达载体构建、蛋白表达与纯化、功能性结合测试。

B. Fc 区及糖基化结构调控

• 根据偶联位点的需要，可对 Fc 区进行工程改造；

• 通过糖基化调整改善分子稳定性与循环行为；

• 支持定向修饰位点的引入，优化偶联均一性。

2. 效应器（载药）单元设计与优化

ADC 的效应器部分通常为高效细胞内释放活性分子。西安瑞禧生物提供：

A. 药效基元（Payload）筛选

• 可选择不同活性分子结构，包括 DNA 作用机制分子、细胞周期调节分子等；

• 支持药效基元的结构修饰，以适配特定释放机制。

B. 药效基元与连接子（Linker）模块合成

• 合成不同类型连接子，包括可裂解型（例如酸敏、酶剪切敏感）与不可裂解型；

• 支持 PEG、脂肪链及可控自旋标记的引入，提高水溶性与构象稳定性。

3. 化学连接策略开发

化学偶联方法的选择 是构建高质量 ADC 的重点。西安瑞禧生物支持以下技术路径：

A. 非定向偶联技术

• 基于载体表面天然存在的氨基/羧基/巯基进行隶属反应；

• 适用于快速样品制备和早期验证。

B. 定向偶联（Site–Specific Conjugation）

• 通过引入特定标记位点（例如通过突变引入可控巯基、非天然氨基酸等）实现 均一 DAR（Drug–Antibody Ratio）；

• 可采用酶介导偶联（如酶切刻蚀后连接）；

• 通过 Click 化学、Maleimide–thiol 反应等实现高选择性连接。

定向偶联通常带来更一致的构象、更可控的药效释放与更高的产品可重复性。

4. 产品规格与参数控制

西安瑞禧生物针对不同客户需求提供多层次产品规格，包括：

5. 表征与质控服务

产品开发的每一个节点都配备严格的表征流程：

• 结构确认：LC–MS、质谱、核磁共振（NMR）；

• 纯度与同质性评估：HPLC、电泳分离；

• 结合活性测试：表面等离子共振（SPR）、ELISA 等；

• 药效释放评估：体外模拟剪切实验、载体释放分析。