TCO-PEG4-Val-Cit，反式环辛烯-四聚乙二醇-缬氨酸-瓜氨酸连接分子
1. 中文名 / 英文名 / 介绍
中文名：反式环辛烯-四聚乙二醇-缬氨酸-瓜氨酸连接分子
英文名：TCO-PEG4-Val-Cit
介绍：一种用于生物正交点击化学与可裂解连接子的功能化PEG衍生物，常用于抗体偶联药物（ADC）及靶向递送系统构建。
2. 基本描述

TCO-PEG4-Val-Cit是一类将反式环辛烯（TCO）与四单元PEG链及可酶切二肽Val-Cit（缬氨酸-瓜氨酸）结合形成的功能化连接分子。TCO结构具有较高的应变促点击反应活性，可与四嗪（Tetrazine）发生快速且特异性的逆电子需求Diels-Alder反应（IEDDA），实现无需催化剂的生物正交偶联。PEG4链段提供良好的水溶性与空间柔性，减少空间位阻，提高体系稳定性。Val-Cit二肽结构可被溶酶体中的组织蛋白酶B特异性切割，使其成为典型的可裂解linker结构。

3. 作用原理
其作用原理主要分为两部分：首先TCO与四嗪之间发生快速点击反应，实现高效偶联；其次Val-Cit在进入细胞后被溶酶体蛋白酶识别并切断，从而释放下游连接的药物或功能分子。这种“体外稳定、胞内释放”的机制，使其在靶向递送系统中具有高度选择性。PEG4链段则通过空间隔离减少非特异性相互作用，提高整体生物相容性与循环稳定性。
4. 应用方向
主要应用于抗体药物偶联物（ADC）构建、生物正交标记、靶向纳米递送系统、体内成像探针构建以及智能药物释放系统。在肿瘤靶向治疗中，可用于构建可控释放型前药体系，提高药物在病灶部位的富集并降低系统毒性。同时也广泛用于蛋白质修饰与活体成像研究。




包装：1mg/5mg/10mg
产地：西安瑞禧生物科技有限公司
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