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N3-PEG3-VC-PAB-MMAF,叠氮-三聚乙二醇-缬氨酸-瓜氨酸-对氨基苄氧羰基-单甲基Auristatin F偶联物
1. 中文名 / 英文名 / 介绍
中文名:叠氮-三聚乙二醇-缬氨酸-瓜氨酸-对氨基苄氧羰基-单甲基Auristatin F偶联物
英文名:N3-PEG3-VC-PAB-MMAF
介绍:一种用于抗体药物偶联物(ADC)的可裂解毒性药物连接子结构,结合点击化学与酶切释放机制。
2. 基本描述
其作用机制为“多级触发释放系统”。首先叠氮端通过点击化学与载体(如抗体或纳米颗粒)偶联;进入靶细胞后,Val-Cit被溶酶体蛋白酶B特异性切割;随后PAB结构发生自发1,6-消除反应,最终释放MMAF活性药物。MMAF通过抑制微管聚合阻断细胞有丝分裂,从而诱导肿瘤细胞凋亡。PEG3链提供适度柔性,有助于维持结构稳定性并降低空间阻碍。
4. 应用方向
主要用于抗体药物偶联物(ADC)开发、靶向肿瘤治疗、纳米药物递送系统以及高毒性药物精准释放平台。在肿瘤治疗中具有高选择性与强杀伤能力,适用于高表达抗原的癌细胞靶向治疗。同时也用于药物动力学研究、可裂解linker设计优化以及点击化学生物偶联体系开发,是典型的“click-to-release”结构模块。
包装:1mg/5mg/10mg
产地:西安瑞禧生物科技有限公司
产品仅限科研用途,不能用于人体!
关于我们:
西安瑞禧生物科技有限公司专注于生命科学试剂及化学工具的研发与供应,产品涵盖各类荧光染料、荧光探针、偶联试剂及相关衍生产品,种类丰富、质量稳定,广泛应用于分子生物学、细胞生物学及生物成像研究。公司提供专业的荧光标记和定制服务,可对蛋白质、多肽、核酸及小分子化合物进行高效标记,确保高纯度与高标记效率,满足多样化需求。
相关系列:
PDLLA4700--SS-PEG6000
PDLLA2.5K-PEG-PDLLA2.5K
PDLLA10k-PEG-MAL
PDLLA 1.4k-MPEG2K-NHS
PDLA5K-COOH
PCN-333(Al)
PCN-224
PCN-222(H)
PCN-128(Zr)
1. 中文名 / 英文名 / 介绍
中文名:叠氮-三聚乙二醇-缬氨酸-瓜氨酸-对氨基苄氧羰基-单甲基Auristatin F偶联物
英文名:N3-PEG3-VC-PAB-MMAF
介绍:一种用于抗体药物偶联物(ADC)的可裂解毒性药物连接子结构,结合点击化学与酶切释放机制。
2. 基本描述
N3-PEG3-VC-PAB-MMAF是一种高度功能化的ADC linker-drug体系,由叠氮基、短链PEG3、Val-Cit(缬氨酸-瓜氨酸)可酶切二肽、PAB(对氨基苄氧羰基自焚结构)以及高效微管抑制剂MMAF组成。叠氮基提供生物正交点击连接能力,可与炔基载体进行快速偶联;PEG3提供短程柔性连接;Val-Cit是经典溶酶体酶切识别序列;PAB结构在酶切后发生1,6-自消除反应释放药物;MMAF为强效抗有丝分裂细胞毒分子。

其作用机制为“多级触发释放系统”。首先叠氮端通过点击化学与载体(如抗体或纳米颗粒)偶联;进入靶细胞后,Val-Cit被溶酶体蛋白酶B特异性切割;随后PAB结构发生自发1,6-消除反应,最终释放MMAF活性药物。MMAF通过抑制微管聚合阻断细胞有丝分裂,从而诱导肿瘤细胞凋亡。PEG3链提供适度柔性,有助于维持结构稳定性并降低空间阻碍。
4. 应用方向
主要用于抗体药物偶联物(ADC)开发、靶向肿瘤治疗、纳米药物递送系统以及高毒性药物精准释放平台。在肿瘤治疗中具有高选择性与强杀伤能力,适用于高表达抗原的癌细胞靶向治疗。同时也用于药物动力学研究、可裂解linker设计优化以及点击化学生物偶联体系开发,是典型的“click-to-release”结构模块。
包装:1mg/5mg/10mg
产地:西安瑞禧生物科技有限公司
产品仅限科研用途,不能用于人体!
关于我们:
西安瑞禧生物科技有限公司专注于生命科学试剂及化学工具的研发与供应,产品涵盖各类荧光染料、荧光探针、偶联试剂及相关衍生产品,种类丰富、质量稳定,广泛应用于分子生物学、细胞生物学及生物成像研究。公司提供专业的荧光标记和定制服务,可对蛋白质、多肽、核酸及小分子化合物进行高效标记,确保高纯度与高标记效率,满足多样化需求。
相关系列:
PDLLA4700--SS-PEG6000
PDLLA2.5K-PEG-PDLLA2.5K
PDLLA10k-PEG-MAL
PDLLA 1.4k-MPEG2K-NHS
PDLA5K-COOH
PCN-333(Al)
PCN-224
PCN-222(H)
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