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iRGD-NH2,氨基化肿瘤靶向肽,iRGD-PEG-Amine

时间:2026-05-18 17:47:42       浏览:18

iRGD-NH2,全称为氨基-聚乙二醇-iRGD多肽,英文名亦写作iRGD-PEG-NH2或Amine-PEG-iRGD,是一种将整合素靶向八元环肽iRGD与氨基功能化聚乙二醇相结合的偶联产物。iRGD本身是一种含有RGD序列的穿膜肽,其独特之处在于能够实现从被动靶向到主动靶向的转换,在纳米材料科学和药物递送系统的构建中具有重要的研究价值。

该产品提供多种PEG分子量规格,包括2000Da(2k)、3400Da(3.4k)和5000Da(5k)三种选择,对应英文标记为iRGD-PEG(2kDa)-NH2、iRGD-PEG3400-NH2和iRGD-PEG5000-NH2。末端氨基(-NH2)是整个分子的关键反应位点,它可以与羧基(-COOH)、NHS酯、醛基(-CHO)、环氧基团等多种官能团发生高效偶联反应,这使得iRGD-NH2成为连接多肽与高分子材料的理想桥梁。

聚乙二醇化(PEGylation)是该分子设计的核心策略之一。PEG链段的引入能够显著提升多肽的水溶性和结构稳定性,同时有效降低其免疫原性。更重要的是,PEG形成的亲水外壳能够抑制带电分子与材料表面的非特异性结合,这一"隐形"效应在纳米粒子的表面修饰中至关重要。PEG分子量的不同选择,直接影响着最终纳米组装体的流体力学尺寸和表面特性。

在材料构建层面,iRGD-NH2的氨基端可与NHS酯功能化的高分子(如NHS-Dextran、NHS-PEG等)发生酰胺键偶联,制备出iRGD修饰的高分子偶联物。这类偶联物可进一步自组装形成胶束或囊泡结构,利用iRGD的靶向识别能力实现对特定细胞表面整合素受体的选择性结合。同时,iRGD的穿膜特性可促进纳米载体的细胞内摄取,这一机制在材料跨膜转运研究中备受关注。

存储方面,iRGD-NH2需在-20°C条件下保存,纯度达95%以上,保质期约12个月。由于含有肽键和氨基,操作时应避免反复冻融,建议分装保存以维持活性。从高分子物理角度分析,PEG链长对iRGD-NH2的自组装行为有显著影响。较短的PEG(2kDa)倾向于形成更紧密的胶束核心,而较长的PEG(5kDa)则产生更厚的亲水冠层,两种结构在稳定性和靶向效率上各有优劣,为材料设计提供了丰富的调控手段。


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