一、ADC定制核心内容

（一）连接子（Linker）定制：多类型响应型连接子精准设计

连接子是 ADC 的 “分子桥梁”，决定药物循环稳定性与肿瘤内释放效率。西安瑞禧生物针对不同肿瘤微环境特性，提供3 大类、20 余种标准化 Linker及定制化结构优化，覆盖可裂解、不可裂解、双功能修饰全场景：

1. 蛋白酶敏感型 Linker（最常用）

￮ 经典二肽 Linker：Val-Cit（缬氨酸 - 瓜氨酸）、Phe-Lys（苯丙氨酸 - 赖氨酸），被组织蛋白酶 B 特异性切割，适配 MMAE、MMAF、阿霉素（DOX）等载荷

￮ 多肽修饰 Linker：VKG 三肽、Exo-Cleavable 肽链，提升亲水性与酶切特异性，降低聚集风险

￮ 自消除型 Linker：PABC（对氨基苄基氨基甲酸酯）结构，实现载荷无痕释放

2. 环境响应型 Linker

￮ pH 敏感型：腙键、缩醛键、CL2A，在肿瘤酸性微环境（pH<6.5）中断裂

￮ 还原敏感型：二硫键（SP-B、SP-D、SS-PEG），响应肿瘤细胞高谷胱甘肽浓度裂解

￮ 双响应型：蛋白酶 - pH、还原 - 酶切双重响应，提升释放精准度

3. 不可裂解型 Linker

￮ 稳定共价键：硫醚键、酰胺键、马来酰亚胺 - 巯基键，适配长期循环场景，抗体降解后释放载荷

￮ 亲水性修饰 Linker：PEG 化、葡萄糖基化，降低 ADC 疏水性，减少非特异性结合