AE105是一段由九个氨基酸组成的环状肽（序列：CH₃CO-Lys-Glu-Glu-Glu-Glu-Glu-Ala-Tyr-Lys-NH₂），能够以纳摩尔级别的亲和力特异性识别尿激酶型纤溶酶原激活物受体（uPAR/CD87）。uPAR在多种侵袭性肿瘤细胞表面高表达，是肿瘤微环境研究中的重要分子标记。将NOTA螯合模块嫁接到AE105肽上，便得到了兼具靶向识别能力和金属配位功能的双功能分子NOTA-AE105。

从分子设计角度分析，NOTA-AE105的结构包含三个关键区域。第一区域是AE105肽段，负责与uPAR的特异性结合。AE105的环状构象使其在体内具有较高的代谢稳定性，不易被蛋白酶快速降解，这是线性肽所不具备的优势。第二区域是NOTA大环螯合核心（1,4,7-三氮杂环壬烷-1,4,7-三乙酸），提供六齿配位位点，可与⁶⁸Ga³⁺、⁶⁴Cu²⁺等金属离子形成热力学稳定的螯合物。第三区域是连接臂，通常为短链PEG或直接酰胺键，用于调控螯合剂与肽段之间的空间距离，避免NOTA环对肽-受体结合造成空间位阻。

在合成化学层面，NOTA-AE105的制备通常采用固相肽合成（SPPS）与溶液相偶联相结合的策略。首先通过Fmoc化学在树脂上合成AE105肽段，保留N端或侧链氨基用于后续偶联。随后将NOTA-NHS酯或NOTA-异硫氰酸酯与肽段在DMF/DIPEA体系中反应，生成稳定的酰胺键或硫脲键连接。纯化采用反相HPLC，最终得到纯度>95%的产品。该化合物通常以TFA盐形式保存，外观为白色至灰白色粉末，需在–20℃避光干燥条件下储存。

从基础研究应用看，NOTA-AE105主要用于uPAR表达水平的分子影像评估。研究者可先用⁶⁸Ga标记NOTA-AE105，再通过PET成像定量分析不同组织中uPAR的表达差异。此外，它也被用于侵袭性肿瘤细胞的体外示踪——将荧光染料替代金属核素，即可实现荧光成像下的细胞靶向验证。在材料科学方向，NOTA-AE105还可修饰到纳米颗粒表面，赋予纳米材料uPAR靶向能力，用于肿瘤微环境的基础研究。

值得注意的是，AE105肽对uPAR的选择性*高，但其本身不具备*疗功能，仅作为靶向识别元件使用。NOTA-AE105的反应活性取决于NOTA端的功能化形式，操作时需严格控制pH和无水环境。总体而言，NOTA-AE105以其高亲和力靶向和快速标记动力学，在肿瘤分子影像探针开发和基础方法学研究中具有明确的应用价值。

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