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Thalidomide-O-amido-C8-NH2,2415263-07-7,泊马度胺氨基

时间:2026-06-16 16:25:48       浏览:5

Thalidomide-O-amido-C8-NH2,2415263-07-7,泊马度胺氨基

英文名称:Thalidomide-O-amido-C8-NH2 hydrochloride

中文名称:萨力多胺-O-酰胺-C8-氨基盐酸盐

分子式:C23H31ClN4O6

分子量:494.97

CAS:2415263-07-7

产地:西安齐岳生物

结构式:


Thalidomide-O-amido-C8-NH2,CAS 号 2415263-07-7,常被称作泊马度胺氨基衍生物,是基于沙利度胺(Thalidomide)骨架改造而成的新型靶向分子连接剂,在蛋白降解、分子探针、抗体药物偶联物(ADC)、PROTAC 技术领域应用广泛。该化合物以经典沙利度胺母核为基础,通过氧酰胺键衔接 C8 烷基碳链,末端修饰活性氨基(-NH₂),整体分子兼具免疫调节骨架、疏水连接臂与高反应活性官能团,是生物医药研发中热门的中间体原料。

从分子结构来看,沙利度胺母核保留了原有的免疫调节、 cereblon(CRBN)蛋白靶向结合能力,这也是其适配 PROTAC 技术的核心优势;中间 C8 长烷基链为疏水柔性连接臂,可灵活调节分子空间构象、改善脂溶性,同时降低不同功能模块间的空间位阻,保障分子与靶点蛋白的有效结合;末端伯氨基属于高活性亲水官能团,能够在温和反应条件下与羧基、醛基、NHS 酯、异氰酸酯等基团发生特异性偶联,实现与多肽、蛋白、小分子药物、荧光基团、高分子载体的定点连接,偶联反应效率高、副反应少。

理化性质方面,该产物多为白色至淡黄色固体粉末,常温下化学性质稳定,易溶于二甲基甲酰胺(DMF)、二甲基亚砜(DMSO)、甲醇、乙腈等常用有机溶剂,微溶于水,储存需避光、密封、低温冷藏,避免氨基氧化失活。其合成工艺成熟,纯度可稳定达到科研级、药用级标准,批次间一致性良好,适配实验室小试、工艺放大等不同研发场景。

在应用场景上,该衍生物核心用于PROTAC 药物构建,依托沙利度胺对 CRBN 的靶向结合作用,搭配不同靶点配体,可设计合成靶向降解肿瘤、炎症相关致病蛋白的蛋白降解剂;其次可作为靶向探针,标记细胞内 CRBN 蛋白,用于分子机制研究、靶点验证与细胞示踪;同时也是 ADC 药物、多肽偶联药物的关键连接片段,借助氨基完成药物分子与载体的桥接。在免疫、肿瘤、炎症、血液疾病等前沿医药研究中,该试剂凭借结构可修饰性强、靶向性明确的特点,成为科研机构与药企高频使用的精细生化试剂,推动靶向药物与蛋白降解技术的研发落地。

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