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Pluronic F127-NHS,普朗尼克F127-琥珀酰亚胺酯,也可记作NHS-Activated Pluronic F127、Succinimidyl Ester Modified F127、F127 Active Ester Derivative,是将泊洛沙姆F127的末端羟基活化得到的氨基反应型高分子中间体。它在保留F127优异生物相容性与两亲性的基础上,将原本反应活性*低的羟基转化为高反应性的NHS活性酯,可在温和条件下与各类含氨基的分子发生定点偶联,大幅拓展了原始F127的功能修饰边界。
未活化的原始F127末端羟基反应活性*低,直接进行化学修饰往往需要强催化、高温等苛刻条件,很容易破坏与之偶联的功能分子结构。而F127-NHS的活性酯端可在pH 7-8的弱碱性水相体系中,与伯氨基快速形成稳定的酰胺键,整个反应过程无需金属催化剂,室温下即可在数小时内完成,不会对蛋白、多肽等生物活性分子的三维结构造成破坏。偶联完成后的产物依然保留了F127的完整两亲性结构,可在水溶液中自组装形成核壳结构胶束,实现对疏水功能分子的包载。
在人工合成多肽的修饰研究中,这款试剂是优化多肽溶解性能的常用工具。很多短肽分子水溶性*差,直接使用很容易发生团聚沉淀,通过F127-NHS将泊洛沙姆链定点偶联到多肽的氨基位点后,整个多肽分子的水溶性可提升数十倍,同时F127的胶束化特性还能对多肽分子起到保护作用,大幅降低多肽在复杂环境中的酶解速率。由于NHS活性酯遇水易发生水解失活,该试剂必须严格密封于-20℃无水环境中储存,使用前需提前从低温环境取出平衡至室温再开盖,避免水汽进入试剂瓶导致活性下降,是各类功能化泊洛沙姆衍生物合成过程中*基础的核心中间体。

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