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BDP FL VH032,中文名称BODIPY FL VH032 探针,英文别名包括BDP FL-VH032 conjugate、BODIPY FL VHL ligand probe、BDP FL VH032 荧光探针,是将绿色荧光BDP FL染料与VH032 VHL配体共价连接得到的靶向荧光探针。VH032是一种可特异性结合VHL E3泛素连接酶的小分子配体,将其与荧光染料偶联后,可直接用于研究小分子与E3连接酶的结合亲和力,无需额外的标记改造。
在靶向蛋白降解技术的研发过程中,BDP FL VH032探针可作为示踪分子,利用荧光偏振检测方法快速测定不同结构的PROTAC分子与VHL连接酶的竞争结合常数,大幅简化了传统放射性配体竞争结合实验的操作流程,同时避免了放射性试剂的使用风险。这种基于荧光的检测方法可直接在均相溶液中完成,无需复杂的分离纯化步骤,适配高通量筛选平台,能快速完成大规模PROTAC化合物库的亲和力初筛。
在细胞水平的PROTAC分子摄取与分布研究中,该探针可直观展示VHL配体衍生的小分子在不同细胞系中的亚细胞定位情况,帮助研究人员优化PROTAC分子的细胞穿透性与亚细胞靶向能力。得益于BDP FL母核优异的光稳定性,该探针可支持共聚焦显微镜下的长时间活细胞成像,清晰观测小分子探针进入细胞后的动态转运过程。
在非医疗的化学生物学研究中,该探针还可用于探索不同细胞系中VHL E3连接酶的内源性表达水平差异,通过荧光流式细胞术的定量分析,快速完成大量细胞样本的靶标蛋白表达量统计,为相关小分子调控机制研究提供可靠的定量数据支撑。

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